头孢哌酮

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头孢哌酮是第三代头孢菌素类抗生素 ,由辉瑞公司以Cefobid的名义销售 。 它是少数能有效治假单胞菌属细菌(如铜绿假单胞菌)感染的头孢菌素抗生素之一。该药于1974年获得专利,并于1981年批准用于医疗。 头孢哌酮舒巴坦钠 (Sulperazon)是与舒巴坦的共同配方。

临床应用
头孢哌酮具有广谱活性,已用于敏感菌所引起的呼吸道和泌尿道、皮肤和女性生殖道感染。 以下表示一些医学上重要的微生物的MIC敏感性数据。

  • 流感嗜血杆菌 :0.12-0.25μg/ml
  • 金黄色葡萄球菌 :0.125-32μg/ml
  • 肺炎链球菌 :≤0.007-1μg/ml

不良反应
和其他头孢菌素类抗生素一样,由于抑制乙醛脱氢酶 ,头孢哌酮与乙醇合用时可产生双硫仑样反应。

头孢哌酮含有N-甲基硫代四唑(NMTT或1-MTT)侧链,当它在体内分解时会释放出游离NMTT,这会引发低凝血酶原血症或血小板减少从而导致严重出血 (可能是由于抑制了维生素K环氧化物还原酶 )。

作用机制
与其他头孢菌素类抗生素类似,头孢哌酮通过抑制细菌细胞壁合成发挥其杀菌作用。

参考文獻

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