多西环素

{{Infobox drug
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 477166918
| image = Doxycycline structure.svg
| width = 200
| alt =
| image2 = Doxycycline 3D ball.png
| alt2 =

| pronounce =

給藥方式有口服給藥，或是靜脈注射。

使用後常見的副作用有腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛以及曬傷風險增加。

獨克士黴素於1957年取得專利，並於1967年由輝瑞製藥取得醫療用途核准。它已納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。市面上有其通用名藥物流通。此藥物在美國2022年最常使用處方藥中排名第68，開立的處方箋數量超過900萬張。

醫療用途
獨克士黴素除能用於四環素類抗生素所有成員的一般適應症外，也常用於治療萊姆病、慢性前列腺炎、鼻竇炎、骨盆腔發炎、嚴重痤瘡、酒糟鼻、和立克次體感染。口服此藥物以治療丘疹膿皰性酒糟鼻和成人痤瘡的藥理作用不僅限於其抗菌活性，它的抗炎作用和對血管生成抑制作用也是療效的重點。

此藥物於2004年在加拿大被認為是治療披衣菌感染和的一線藥物，並與頭孢克肟聯合用於治療無併發症的淋病。

抗菌性
一般適應症
獨克士黴素是一種廣譜抗生素，用於治療多種細菌感染。對、、、肺炎支原體等病菌能發揮作用。此外此藥物也用於預防和治療炭疽、鉤端螺旋體病、腺鼠疫和萊姆病等嚴重疾病。然而一些細菌，包括嗜血桿菌屬、和綠膿桿菌，已出現對獨克士黴素的抗藥性。此藥物也能有效對抗鼠疫耶爾森菌（腺鼠疫的傳染源），並用於治療萊姆病、、和落磯山斑點熱。

*落磯山斑點熱、斑疹傷寒和斑疹傷寒群（一組由立克次體引起的傳染病）、恙蟲病、Q型流感、立克次氏體痘和由立克次體引起的蜱熱、
*肺炎枝原體引起的呼吸道感染、
*花柳性淋巴肉芽腫、沙眼、結膜炎及砂眼衣原體導致的成人單純性尿道、子宮頸內膜或直腸感染、可用於成人及兒童，且適用於各年齡層兒童的治療或預防，最長治療週期為21天。

特定革蘭氏陰性菌適應症
若細菌學檢測證實感染病原為對獨克士黴素敏感的革蘭氏陰性菌，則可選用此藥物進行治療：若細菌學檢測證實感染病原為對獨克士黴素敏感的革蘭氏陽性菌，則可選用此藥物進行治療：包括眼部紅斑痤瘡。

獨克士黴素可用作急性腸道阿米巴病的輔助製劑。

此藥物也用作軟性下疳的輔助製劑。澳大利亞共識聲明因而提到基於抗生素耐藥性的考量，獨克士黴素在暴露後預防中的應用應予謹慎。目前證據顯示此藥物對於男男性行為者梅毒的預防效果較佳，但對於其他細菌性性傳染病感染，其益處與風險的比值尚不明確。

美國疾病管制與預防中心（CDC）和澳大利亞愛滋病醫學協會的指引支持在PEP中適當使用獨克士黴素。

組合使用
治療布魯氏菌病的一線藥物是獨克士黴素和鏈黴素的組合，二線的是獨克士黴素和利福平的組合。

抗瘧藥
獨克士黴素對惡性瘧原蟲的紅血球階段（erythrocytic stage）具有活性，但對惡性瘧原蟲的沒作用。此藥物可用於預防瘧疾。不建議單獨用於瘧疾的初始治療，雖然寄生蟲會對此藥物的效力敏感，但其抗瘧作用會延遲發生，瘧原蟲在此期間可能繼續繁殖，有可能導致病情惡化。。

獨克士黴素會阻斷惡性瘧原蟲頂質體（細胞器）中的蛋白質產生，而發生兩重要作用：破壞寄生蟲產生對其生長非常重要的脂肪酸能力，且損害瘧原蟲血紅素（一種輔助因子）的產生。這些影響發生在寄生蟲生命週期的後期，對寄生蟲的抑制作用主要發生在血液期，此階段是瘧原蟲引起宿主發病的主因。獨克士黴素透過此過程，既能抑制惡性瘧原蟲的生長，又能防止其繁殖。它不會直接殺死惡性瘧原蟲，而是創造阻止其生長和複製的條件。

世界衛生組織 (WHO) 發佈的指南指出，獨克士黴素與青蒿琥酯或是奎寧組合後，可用於治療惡性瘧原蟲引起的無併發症瘧疾，或作為嚴重瘧疾靜脈注射治療後的續接療法。

驅蟲藥
獨克士黴素可殺死線蟲生殖道中的共生沃爾巴克氏體屬細菌，導致線蟲不孕，而減少蟠尾絲蟲症和淋巴絲蟲病等疾病的傳播。於2005年進行的現場試驗，顯示為期8週的獨克士黴素療程幾乎將的釋放清除。

硬化劑注射療法
獨克士黴素也用於輔助治療緩流血管畸形（即和），以及術後的血管。

仿單標示外使用
獨克士黴素可用於仿單標示外用途，以治療家族性澱粉樣物多發性神經病變 (ATTR)。研究顯示獨克士黴素與的聯合療法，可有效破壞ATTR患者體內已形成的轉甲狀腺素蛋白纖維，為治療此病提供新的希望。

給藥途徑
獨克士黴素可透過口服或是靜脈注射途徑給藥。

禁忌症
有嚴重肝病或同時使用異維A酸或其他類視黃醇（與維生素A相似的有機化合物）禁用此藥物，因為在極少數情況下，四環素和類視黃醇均會導致高顱內壓。

懷孕與哺乳
獨克士黴素被FDA歸類為D級妊娠藥物（風險證據明確：已有明確證據顯示對人類胎兒有風險）。它會進入母乳。其他四環素抗生素於個體在懷孕期間和8歲以下兒童禁用，因為它們可能會破壞骨骼和牙齒的發育。

不良反應
使用此藥物的通常不良反應有頭痛、噁心、嘔吐及皮膚對陽光敏感。
嚴重副作用屬於罕見（少於0.1%）:不明原因的流血，包括流鼻血（可能是血液問題）、腹瀉且便中有血或是粘液、耳鳴、淺色排便及深色尿液（可能是肝臟問題）、用藥後開始關節痛或肌肉痛、劇烈頭痛連同嘔吐及視力問題以及等。

藥理學
獨克士黴素與其他四環素抗生素同樣具有抑菌作用 - 透過抑制病菌的蛋白質合成來防止其繁殖。

作用機轉
獨克士黴素是一種廣譜抑菌抗生素。它透過與僅存在於病菌中的30S核醣體亞基結合來抑制其蛋白質合成。而阻止轉運RNA與核醣體亞基上的信使RNA結合，表示胺基酸無法添加到多肽鏈中，也無法產生新的蛋白質，而阻止病菌生長，讓人體免疫系統有時間殺死和清除病菌。

藥物動力學
藥物幾乎完全經由服用者的小腸上部吸收。它在血漿中的最大血藥濃度於給藥後一到兩小時內發生。血漿蛋白結合率高達近80-90%。

獨克士黴素在人體的代謝微小，可忽略不計。經人體主動排泄到腸道（部分通過膽囊，部分經由血管），其中一些會形成螯合物而失去活性。有約40%經由腎臟消除，

歷史
由於青黴素出現，在第二次世界大戰期間徹底改變病菌感染的治療方法，許多藥廠開始利用以發現抗生素的模式。（於2009年為輝瑞製藥併入）為其中之一，該公司的研究人員在1940年代末期發現金黴素，此為四環素類抗生素的第一種。

隨後輝瑞製藥發明土黴素及四環黴素，最終製造出獨克士黴素，並於1960年代初進行臨床開發，於1967年獲得FDA批准用於醫療用途。之間訴訟的主題，最終是輝瑞製藥勝訴。爭端直到1983年才落幕。

FDA於2013年1月報告稱，"由於需求增加和製造問題" ，部分（並非全部）獨克士黴素出現短缺現象。導致美國獨克士黴素的市場價格於2013年和2014年初大幅上漲（從每瓶500片的20美元上漲到超過1,800美元），過後才下降。.

社會與文化
獨克士黴素在全球銷售，有多種商業品牌。市面上也有其通用名藥物流通。
*取代米諾環素以治療類風濕性關節炎（兩者均已證明對這種疾病有中等程度的療效）。
的應用實例之一：利用Tet-On系統調節siRNA（小干擾RNA）的表達，以達到定時敲低（knock-down）基因表達等目的。]]

抗發炎劑
一些研究顯示獨克士黴素是一可透過抑制促炎性細胞因子來發揮抗發炎特性的潛在藥劑。

傷口癒合
科學家們於近年積極投入研究，以開發出更有效的獨克士黴素，加速傷口癒合。研究的重點主要放在兩方面：

#延長藥物保存期限
#改善藥物投遞方式

最常見的投遞方式是傷口敷料。相較於過去單層的敷料，最新的設計已發展出三層結構，這種設計能更有效地將藥物釋放到傷口，促進癒合。

研究試劑
獨克士黴素和其他四環素類抗生素常被用作in vitro（體外）和in vivo（體內）生物醫學研究實驗中的研究試劑。

#涉及細菌的實驗：獨克士黴素和其他四環素類抗生素常被用於研究細菌相關的生物醫學實驗。
#涉及真核細胞的實驗：在研究真核細胞時，四環素系統常被用來控制基因的表達。研究人員藉由獨克士黴素可精確控制目標蛋白的產生時間和數量。

獨克士黴素在亞抗菌劑量下是基質金屬蛋白酶的抑制劑，並已為此目的而用於各種實驗，例如治療頑固性。

參考文獻
外部連結
抗痤瘡製劑
抗瘧疾劑
二甲氨基化合物
艾伯維品牌
四環素類抗生素
世界衛生組織基本藥物
RTT

评论 (0)