钩吻碱（C20H22N2O2）是一种吲哚生物碱，分离自原产于热带和亚热带美洲和东南亚的开花植物钩吻属。是一种麻痹剧毒化合物，接触可导致死亡。通常具有作为哺乳动物甘氨酸受体激动剂的有效活性，其活化导致氯离子流入后神经元中的抑制突触后电位，并且导致全身性的不同强度的有害肌肉松弛。尽管其存在危险和毒性，但最近的药理学研究表明，该化合物的生物活性可能为开发异生素或饮食诱导的氧化应激，焦虑和其他疾病相关的治疗提供机会，正在进行的研究包括尝试识别更安全衍生物和类似物，以利用钩吻碱的有益效果。
自然来源
钩吻碱可在亚热带热带开花植物钩吻属（钩吻科，舊屬馬錢科）中发现，并且可以从中分离。在2014年，钩吻属包括五个种，如在美洲的G. sempervirens Ait.模式种和在中国和东亚的G. elegans Benth。美洲的种类 G.sempervirans有许多常见的名称，包括黄色茉莉或卡罗莱纳茉莉、钩吻、晚喇叭花和忍冬花。该属植物原产于亚热带和热带美洲，如墨西哥、洪都拉斯、危地马拉和伯利兹
本属植株的所有部分和分泌物，包括其汁液和花蜜，几乎都含有钩吻素和相关化合物，以及各种生物碱和其他天然产物。其化学式确认为C20H22N2O2，式量为322.44g/mol。1959年，由Conroy和Chakrabarti最终通过X射线晶体学分析和核磁共振（NMR）光谱确定其结构。 是天然产物钩吻米宁的近亲，也存在于相同的天然来源。 相关生物碱钩吻素子和钩吻碱乙也从该途径获得（可通过氧化和重排从无水vobasindio中提取钩吻素子，通过芳香氧化和O-甲基化从钩吻碱本身提取钩吻碱乙）。[ 主要来源 ]在化学方面，在1910年12月的美国化学学会药物化学部会议上，LE Sayre撰写了以“Assay of Gelsemium”为题的论文报告。 [ 主要来源 ]
行为机制
钩吻碱是甘氨酸受体(GlyR)的激动剂，与甘氨酸相比，它对甘氨酸受体的亲和力更强。当甘氨酸受体被激活时，氯离子进入神经元，产生抑制突触后电位，从而导致肌肉放松。[主要来源]
毒性和毒理学
已知植物Gelsemium sempervirens是有毒的，与之接触存在严重的安全问题。摄入或注射（皮下或腹腔内）可引起毒性的暴露。小鼠腹腔内LD50为49 mg/kg，家兔皮下LD50为0.1 mg/kg。植物的汁液可能对敏感个体造成皮肤刺激，有报道称，在某些情况下，仅从花中吸入就可能导致人类中毒(见下文，类似报道中也有昆虫死亡的报道)。 据报道，在中国、越南和婆罗洲，它通过摄入或点燃吸食被用作自杀毒药。[主要来源]
化学合成
钩吻碱的化学合成自1990年代初以来，由于其在生物碱中的地位及其复杂的结构(7个相邻的立体中心和6个环) ， 据报道，根据大鼠研究，与地西泮治疗相比较，使用钩吻碱具有潜在的有效性。[主要来源]
已经观察到钩吻碱具有抗炎活性。 [主要来源]
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已经观察到钩吻碱具有抗癌活性。
流行文化
钩吻碱可通过使用“黄茉莉花”来间接使用，在1927年阿加莎·克里斯蒂的小说《四大天王》中 ，这种天然制剂用于注射杀死角色佩因特先生。它之后在2013年在ITV剧集的13系列中的《大侦探波洛》中作为钩吻碱直接使用，阿加莎·克里斯蒂的波洛，作为代理人，在史蒂芬·帕因特（由史蒂芬·帕西饰）被烧死之前，将其固定，从而牵连到角色神经科学家（PLA）Madame Olivier（Patricia Hodge饰演）;并且在他们的绑架之后直接导致奥利维尔和另一个角色瘫痪不动。
在《纸牌屋》第5季第12集中，Jane Davis给Claire Underwood提供钩吻碱作为头痛缓解剂，并指出她应该只使用两滴。后来，克莱尔使用钩吻碱谋杀了她的情人汤姆·耶茨，在他不知情的情况下将其放入他的饮料中。
在《我是殭屍》第3季第9集中 ，受害者系钩吻碱中毒。
请参见
- Gelsemium sempervirens
- 士的宁
- 生物碱
参考文献
拓展阅读
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