糖肽类抗生素

糖肽类抗生素()是指一类化学本质为有糖基修饰的多肽链的抗生素。组成糖肽类抗生素的多肽可能是环形或线性,由属于非核糖体合成肽。糖肽类抗生素的达到杀菌效果的机制是抑制革兰氏阳性菌的细胞壁合成,这一过程分子层面的作用机制是糖肽类抗生素与肽聚糖前体之一的末端肽链结合,抑制脂质II整合到细菌细胞壁中,达到阻止细菌细胞壁合成的效果。

常见的糖肽类抗生素包括万古霉素、,以及相对较新的药物、和。万古霉素是人类发现的第一种糖肽类抗生素,于20世纪50年代从土壤中的放线菌中分离得来。

药理学
糖肽类抗生素带有三环或四环结构,核心是一段带有两个糖基修饰的七肽,因此得名“糖肽类抗生素”。糖肽类抗生素能通过抑制细胞壁合成杀灭革兰氏阳性菌。这一过程的分子机制是糖肽类抗生素能与肽聚糖前体之一的末端肽链结合,阻止脂质II整合到细菌细胞壁中,从而达到阻止细菌细胞壁合成的效果。

抗药机制
万古霉素是目前临床上应用最为广泛的糖肽类抗生素,因此对糖肽类抗生素抗药性的研究一般都以万古霉素作为研究对象。因为糖肽类抗生素万古霉素常常会通过口服给药,在万古霉素应用于临床后,一部分接受万古霉素治疗病人肠道内的肠球菌开始出现万古霉素抗性。第一例抗万古霉素肠球菌(VRE)爆发发生在1988年。

临床意义与副作用
万古霉素是临床上应用最广泛的糖肽类抗生素。

参见
*万古霉素
*耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)

参考资料

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