甲巰咪唑

甲巰咪唑 (INN:thiamazole，在美國藥典則名為methimazole），是一種用於治療甲狀腺功能亢進症的藥物。完整療效可能需要數週的時間才會顯現。

使用後常見的副作用有搔癢、脫髮、噁心、肌肉疼痛、腫脹以及腹痛。個體在進行母乳哺育期間使用，對於嬰兒屬於安全。目前市面上已有此藥物的通用名藥物（學名藥） 販售。它於2023年是美國排名第255位最常被處方的藥物，開立的處方箋數量超過100萬張。

醫療用途
甲巰咪唑是治療甲状腺功能亢进症（像是弥漫性毒性甲状腺肿）的藥物，在進行甲狀腺手術前，也會讓患者服用甲巰咪唑來降低甲状腺激素濃度，也減少甲状腺激素調整過程中的的副作用。在獸醫學中，也會用甲巰咪唑來治療貓的甲狀腺功能亢進症。

不良反應
在服用甲巰咪唑時，需注意是否有像是發燒或是喉嚨痛的症狀，這些症狀表示可能有出現，粒細胞缺乏症是一種罕見但是嚴重的副作用，是因為白血球數量低下（更具體的說法，是缺少中性粒细胞的嗜中性白血球低下）。其鑑別診斷方式是暫停用藥，並且進行全血球計數。若使用重組的人可幫助其復原。

其他已知的副作用有：

*皮膚紅疹
*發癢
*異常落髮
*胃部不適
*嘔吐
*食慾不佳
*異常感覺（刺痛、针刺痛、灼熱、緊繃）
*流汗
*关节痛及肌肉痛
*想睡
*頭暈
*血小板計數減少（血小板減少症）
*（產前暴露）
*甲状腺肿（產前暴露）

• （妊娠前三個月暴露）

*急性胰臟炎。

藥物交互作用
若是有以下情形的患者，服用甲巰咪唑會有不良影響：

*服用抗凝剂，例如华法林、糖尿病藥物、地高辛、茶碱（Theobid, Theo-Dur）及維生素藥物。
*曾經有血液疾病，例如白細胞減少、血小板減少或是再生障礙性貧血，或是有肝臟疾病（例如肝炎、黃疸）。
*懷孕（或是計劃懷孕）的女性。

作用機制
甲巰咪唑會抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶會將碘離子（I−）氧化成碘（I2）、次碘酸（HOI）、酶聯低碘酸鹽（EOI），這些可以在激素前體中的酪氨酸殘基中加入碘，這是合成三碘甲狀腺原氨酸（T3）及甲狀腺素（T4）的重要步驟。

甲巰咪唑不會抑制卵泡細胞上鈉依賴性碘轉運蛋白的作用，要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等競爭性的抑制劑才能抑制該作用。

甲巰咪唑會作用在CXCL10。

化學性質
甲巰咪唑是一種環狀硫脲衍生物，外觀為白色至暗褐色的結晶粉末，並具有特徵性氣味。其沸點為280°C (分解)。甲巰咪唑可溶於水、乙醇及氯仿，但極難溶於乙醚。

甲巰咪唑具備自由基清除（抗氧化劑）的能力，能中和如羥自由基（）等活性物質。基於這項特性，它在有機化學領域也常被用作自由基清除劑。

實驗室合成
甲巰咪唑自1889年起便為人所知，當時是透過以2,2-二乙氧基乙胺（2,2-diethoxyethaneamine）為起始原料的兩階段製程製得，原料先與異硫氰酸甲酯 (methyl isothiocyanate) 進行反應。反應的產物隨後在酸催化反應中進行環化 (cyclised)，而形成甲巰咪唑。他於1949年發表關於甲巰咪唑的研究，證明其優於先前的療法。。

獸醫用途
甲巰咪唑常用於治療貓的甲狀腺功能亢進症。

在接受甲巰咪唑治療的貓隻中，雖然有20%會在抗核抗體、紅斑性狼瘡及的檢測中出現陽性反應，但臨床研究顯示，這些病症與服用甲巰咪唑之間並無直接因果關係。Felanorm含有與2009年5月首度獲准的標靶藥物Felimazole膜衣錠相同的有效成分（甲巰咪唑）。FDA判定Felanorm不含任何可能顯著影響有效成分生物利用度的惰性成分。Felanorm由總部位於英國的Norbrook Laboratories所開發。

引用文獻
輝瑞產品