恩曲他濱/替諾福韋(INN:emtricitabine/tenofovir)商品名舒發泰(Truvada),是一種固定劑量複方抗反轉錄病毒藥物,用於管理與控制,以及預防愛滋病。它包含有兩種抗反轉錄病毒藥物 - 恩曲他濱和替諾福韋二吡呋酯。對於高危險群體,建議進行(PrEP),並採安全性行為。
恩曲他濱/替諾福韋於2004年被美國食品藥物管理局(FDA)批准用於醫療用途。於2020年,此藥物於美國最常使用處方藥中排名第278位,開立的處方箋數量超過100萬張。
Truvada的通用名藥物已獲得FDA批准。然而這並不代表該產品一定會上市販售,原因可能是與吉利德科學公司相關的藥物專利和/或藥品獨佔權問題。但已有一系列與Truvada療效相同的藥物業經FDA批准上市。
醫療用途
恩曲他濱/替諾福韋用於管理與控制,以及預防愛滋病。
預防
美國疾病管制與預防中心 (CDC) 建議使用恩曲他濱/替諾福韋對未感染HIV-1(陰性),但可能有感染風險的個體進行暴露前預防性投藥(PrEP) 。考科藍合作組織發表的系統綜述顯示單獨使用替諾福韋,或是替諾福韋與恩曲他濱合併使用可將感染愛滋病的相對風險降低51%。 於《美國醫學會雜誌》上發表的系統綜述指出類似的相對風險平均降低幅度為54%,且會隨提高,更大降低風險程度。此藥物於2012年在美國被批准用作愛滋病PrEP用途。
CDC建議以下高風險族群應考慮採取PrEP:
*與愛滋病毒陽性伴侶維持持續性關係的個人
*男同性戀或雙性戀的男性在過去六個月內曾進行未使用保險套的肛交或被診斷罹患性傳染病
*與愛滋病感染狀況不明且有重大風險的伴侶發生性行為時,不經常使用保險套的異性戀男性或女性
*過去六個月內曾共用器械注射藥物
*的異性戀和同性戀伴侶,其中一名伴侶愛滋病毒陽性,另一名呈愛滋病毒陰性
使用恩曲他濱/替諾福韋作為預防策略須事前與健康專業人員討論,他們可幫助患者了解益處和風險。建議患者與醫療衛生提供者討論任何骨骼、腎臟方面的問題,或是B型肝炎感染史。PrEP對於預防感染是否有效,由個人服藥的持續性決定。
恩曲他濱/替諾福韋也用於愛滋病毒暴露後預防(PEP)。在發生高危險性行為後,若及時服用恩曲韋/替諾福韋,可在72小時內有效降低感染風險。然而為達到最佳預防效果,建議持續服用30天。
使用恩曲韋/替諾福韋作PrEP用途對已感染HIV-1病毒的個體無效。
B型肝炎
恩曲他濱和替諾福韋兩者均適於治療B型肝炎,另外的好處是藥物也會將合併感染者的愛滋病毒作為治療標靶。恩曲他濱/替諾福韋也可考慮用於治療某些具抗藥性的B型肝炎感染。
懷孕與哺乳
美國醫界建議所有感染愛滋病毒的孕婦在懷孕初期儘早開始抗反轉錄病毒治療(ART),以降低傳播風險。 採行ART,一般不會增加胎兒出生缺陷的風險,但使用藥物多替拉韋因有潛在風險,因此在懷孕前三個月期間不建議使用此藥物。
恩曲他濱/替諾福韋會分泌進入母乳,由於會有微小愛滋病毒母嬰傳播的風險,一般在已開發國家會建議感染愛滋病毒的母親不進行母乳哺育。此舉在開發中國家可能難以施行,世界衛生組織(WHO)建議改用三聯藥物治療方案 - 替諾福韋、依非韋倫,再加上拉米夫定或是恩曲他濱來應對。一些服用抗逆轉錄病毒藥物的人可能會出現體重變化。
與其他藥物交互作用
其他共用時會發生不良反應的藥物包括達比加群、拉米夫定和長春新鹼。達比加群酯與P-糖蛋白誘導劑聯合使用時,需要監測達對達比加群濃度降低以及由此產生的影響。拉米夫定可能會增加恩曲韋的副作用或毒性作用。長春新鹼與與能激活ABCB1基因並增加P-糖蛋白水平的藥物誘導劑聯合使用會降低長春新鹼的血清濃度。
社會與文化
此複方藥物的專利由吉利德科學公司在部分地區擁有。歐洲專利EP0915894B1於2018年7月到期,吉利德科學公司希望將專利延長,然而"四個競爭對手藥廠 - 梯瓦、雅高醫療(Accord Healthcare,英國公司)、(印度公司)和邁蘭 - 試圖在英國法院推翻該專利",英格蘭和威爾斯高等法院宣布吉利德的專利無效,但該公司提出上訴,英國將案件提交歐洲法院,歐洲法院拒絕延長該專利。愛爾蘭法院駁回一項禁止在案件解決之前阻止恩曲他濱/替諾福韋通用名藥物上市的禁令請求。
Truvada的通用名藥物已獲得FDA的批准,然而這並不代表該產品一定會上市販售,原因可能是與吉利德科學公司相關的藥物專利和/或藥品獨佔權問題。但已有一系列與Truvada療效相同的藥物業經FDA批准上市。
吉利德科學公司於2019年對美國政府在2015年之後擁有用於HIVPrEP(HIV病毒曝露前預防)和暴露後預防(PEP)的藥物组合相關專利提出無效之訴,於德拉瓦的陪審團給予吉利德科學公司有利裁決,認為美國政府的專利無效。美國拜登總統於2024年7月指示對此裁决提出上訴。
由於建議給予PrEP A級的評分,要求根據《患者保護與平價醫療法案》在所有未具祖父條款性質的私人健康計畫於承保PrEP時,無需分攤費用。美國大多數醫療保健計劃均須承保PrEP,無需支付任何共付額或其他費用分攤。
英國衛生及社會關懷部於2020年決定在英格蘭全境提供PrEP,該藥物現已廣泛提供給所有當地高危人群。 而威爾斯、蘇格蘭和北愛爾蘭分别於2017年和2018年已實行此措施。
參考文獻
固定劑量組合 (抗逆轉錄病毒)
吉利德科學
肝毒素
世界衛生組織基本藥物
RTT
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