甲氧氯普胺

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給藥途徑有口服給藥、靜脈注射、肌肉注射及

使用後常見的副作用有疲勞、腹瀉和靜坐不能。更嚴重的副作用則有抗精神藥物惡性症候群、遲發性運動不能和憂鬱症。甲氧氯普胺屬於類藥物,具有胃腸動力藥的作用。市面上已有其通用名藥物(學名藥) 販售,於2022年,此藥物是美國處方量排名第245名的藥物,開立處方箋的數量超過100萬張 。

醫療用途
,圖右方為1美分硬幣。]]
噁心
甲氧氯普胺通常用於治療與多種情況相關的噁心和嘔吐,例如尿毒症、急性放射線症候群、癌症及其化學治療出現的副作用、分娩、感染和止吐。當用作圍手術期的止吐劑,有效劑量通常為25至50毫克(相較於常見的10毫克劑量)。

它也作為治療妊娠劇吐(懷孕期間的嚴重噁心和嘔吐)的第二線治療選擇。

偏頭痛
甲氧氯普胺可與撲熱息痛(乙醯胺酚)或乙醯水楊酸(阿斯匹靈) 併用以治療偏頭痛。

胃輕癱
有證據支持使用甲氧氯普胺以治療胃輕癱,此種疾病會導致胃排空不良。截至2010年,它是唯一獲得美國食品藥物管理局(FDA)批准用於治療此病症的藥物。

泌乳
雖然甲氧氯普胺被用於增加乳汁分泌,但支持其有效性的證據並不充分。此外該用途的安全性也尚不明確。

醫療過程
靜脈注射甲氧氯普胺可用於小腸追蹤檢查、小腸灌腸和放射性核素胃排空研究,以縮短鋇劑通過腸道的時間,而減少這些檢查所需的總時數。甲氧氯普胺還能預防口服鋇劑之後出現的嘔吐。

禁忌
甲氧氯普胺禁用於罹患嗜鉻細胞瘤的個體。由於它是一種多巴胺受體拮抗劑,可能會加劇帕金森氏症的症狀,此類患者應謹慎使用。對於臨床憂鬱症患者,應避免長期使用,因為它可能會惡化精神狀態。

懷孕
甲氧氯普胺長期以來在個體的懷孕各階段被廣泛使用,且未有證據顯示會對母親或胎兒造成傷害。一項針對服用甲氧氯普胺的以色列孕婦所生嬰兒進行的大型世代研究,顯示並無證據表明該藥物會增加先天畸形、低出生體重、早產或圍產期死亡的風險。於丹麥進行的一項大型世代研究也發現使用甲氧氯普胺與流產之間沒有關聯。甲氧氯普胺會滲入個體分泌的乳汁中。

副作用
包裝的甲氧氯普胺。]]

與甲氧氯普胺治療相關的常見藥物不良反應包括靜坐不能和。不常見的副作用則有高血壓、低血壓、導致乳溢症的、頭痛,以及錐體外症候群(例如)。

罕見副作用
糖尿病、年齡和女性生理性別是增加甲氧氯普胺引起神經精神方面副作用可能性的風險因子 。
*嚴重憂鬱疾患並作為其受體拮抗劑。此外,它也是一種混合型的拮抗劑與5-HT4受體激動劑。

作用機制
甲氧氯普胺的止吐作用是透過其在腦部的D2受體上的拮抗活性而實現 - 這種作用能阻止大多數刺激引起的噁心和嘔吐。

甲氧氯普胺同時也能增強下食道括約肌的張力。

由於甲氧氯普胺對5-HT3受體的拮抗作用和對5-HT4受體的激動(活化)作用,而可能會影響使用者的情緒。

化學
甲氧氯普胺是一種取代苯甲酰胺(substituted benzamide)。和莫沙必利(兩者均為促胃腸蠕動劑)在化學結構上具有相似性。

歷史
甲氧氯普胺是一種止吐藥,最早由法國科學家Louis Justin-Besançon和Charles Laville於1964年首次描述。該藥物同年以Primperan的品牌名稱上市。

起初,甲氧氯普胺用於緩解嚴重頭痛或偏頭痛引起的噁心。隨著進展,其應用範圍擴大,也用於治療放射治療和化學治療後的噁心。後來它甚至被用來緩解麻醉引起的噁心。 隔年口服劑型也獲批准。甲氧氯普胺到1980年代已受廣泛應用,成為治療麻醉後噁心最常見的藥物,

口服劑型最終更被核准用於胃食道逆流疾病。然而早在1980年代初期,瑞典的藥物警戒研究便開始發出警示,指出該藥物可能導致部分患者出現遲發性運動不能。

FDA於1985年要求在藥物標籤上加註關於遲發性運動不能的警告,指出"遲發性運動不能…可能發生在接受甲氧氯普胺治療的患者中",並警告不要使用超過12週,因為當時藥物測試的最長時程即為12週。到2009年,FDA更要求在藥物標籤上加註黑框警告。訴訟過程複雜,因為州法律(決定產品責任)與聯邦法律(決定藥物標籤規定)之間存在管轄權不清的問題,同時通用名藥廠無法控制標籤內容,而是原藥廠才可以。

這類訴訟中出現至少兩起重要案例。在加利福尼亞州州法院的Conte訴Wyeth案中,雖然原告從未服用惠氏的產品,但法院裁定對通用名藥廠的索賠被駁回,對惠氏的索賠卻獲准繼續進行。這確立製藥公司的"創新者責任(innovator liability)"(或"先驅者責任(pioneer liability)")原則,最高法院於2011年裁定,通用名藥廠無需對原廠藥標籤上的資訊不足負責。

在Pliva案判決後不久,FDA提出一項規則變更,允許通用名藥廠在原廠藥因非安全因素下市的情況下更新標籤。截至2016年5月,這項規則仍未最終確定,因為它可能會讓通用名藥廠面臨產品責任訴訟,引發爭議。FDA曾表示最終規則將於2017年4月發佈。FDA於2016年7月發佈通用名藥廠更新標籤的指導草案。

社會與文化
品牌名稱
獸醫用途
甲氧氯普胺常用於貓狗的止吐。此外,它也被用作兔子腸道蠕動的刺激劑。

參考文獻
外部連結
*

5-羥色胺3受體拮抗劑
止吐劑
氯代芳烴
CYP2D6抑制劑
D2拮抗劑
二乙氨基化合物
消化道促動力藥
世界衛生組織基本藥物
RTT

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