氫羥腎上腺皮質素

{{Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 464366483
| image = Cortisol3.svg
| image_class = skin-invert-image
| width = 225
| alt =
| image2 = Cortisol-3D-balls.png
| alt2 =

| Drugs.com =
| tradename = Cortef, others
| class = 糖皮質素，礦物皮質素
| routes_of_administration= 口服給藥、靜脈注射、外用藥物及
| ATC_prefix = A01
| ATC_suffix = AC03
| ATC_supplemental= , , , , , , ,

| legal_AU = S4
| legal_AU_comment= / S3 / S2
| legal_BR =
| legal_BR_comment=
| legal_CA =
| legal_CA_comment=
| legal_DE =
| legal_DE_comment=
| legal_NZ =
| legal_NZ_comment=
| legal_UK = POM
| legal_UK_comment= / P / GSL
| legal_US = OTC
| legal_US_comment= / Rx-only
| legal_EU = OTC
| legal_EU_comment= / Rx-only
| legal_UN =
| legal_UN_comment=
| legal_status =

| bioavailability = 口服: 96 ± 20%
| duration_of_action= 8–12 hours。它是一種糖皮質激素，具有抗炎性和免疫抑制作用。它是腎上腺功能不全的首選藥物。

給藥方式有口服、局部塗抹的外用、靜脈注射或。

氫羥腎上腺皮質素於1936年取得專利，並於1941年獲准用於醫療用途，並名列世界衛生組織基本藥物標準清單。市面上已有通用名藥物。2014年发展中国家每日口服藥物的每日費用約0.27美元。在美國，一个月的治疗费用通常不到 25。

醫療用途
氫羥腎上腺皮質素是皮質醇的藥學名稱，用於口服、靜脈注射或局部（外用藥物）等應用。它用作免疫抑制，通過注射以治療嚴重的過敏反應，如過敏性休克和血管性水腫，對需要類固醇治療但無法口服藥物的患者，取代潑尼松龍，以及在長期類固醇治療的患者圍手術期中使用，以預防（急性腎上腺功能不全）。它也可注射到因痛風等疾病引起的發炎關節中。

局部使用可治療過敏性皮疹、濕疹、乾癬、瘙癢和其他炎症性皮膚病。在大多數國家/地區，不用處方即可購買濃度為0.05%至2.5%（取決於當地法規）的局部氫羥腎上腺皮質素乳膏和軟膏。在英國有一種更強效的乳膏，稱為丁酸氫羥腎上腺皮質素（商品名：Locoid），需憑處方才能取得。

它也有栓劑形式，用來緩解痔瘡的腫脹、瘙癢和不適。

File:Cortisol for injection.jpg|皮質醇注射劑
File:Tube of hydrocortisone cream.jpg|一管氫羥腎上腺皮質素乳膏（非處方藥）
File:Hydrocortisone Cortef 10 mg Кортеф Гидрокортизон.jpg|在俄羅斯市場販售的瓶裝克氫羥腎上腺皮質素口服片劑，每片藥物含量為10毫克。

藥理學
藥效動力學
氫羥腎上腺皮質素是一種皮質類固醇，具體作用於糖皮質素和礦物皮質素受體，即其同時具有糖皮質素和礦物皮質素的雙重作用。礦物皮質素受體特異性配體的抗炎作用相對較糖皮質素為弱 ，且未發現與明顯的免疫抑制有關聯。就抗發炎效果而言，潑尼松龍的效力約為氫羥腎上腺皮質素的4倍，地塞米松的則約為氫羥腎上腺皮質素的40倍。潑尼松龍也可用於替代皮質醇，且在替代劑量（而非抗發炎劑量）下，其效力約為皮質醇的8倍。氫羥腎上腺皮質素與其他合成皮質類固醇的等效劑量和相對效力，已有相關研究進行回顧與總結。一篇評論提出健康志願者的每日皮質醇產生量為10毫克，並說在嚴重壓力情況下（例如手術），每日皮質醇產生量可增加至400毫克。一些皮膚應用部位，如陰囊和外陰，比其他應用部位（如前臂）更能有效吸收。在一項研究中，根據應用部位的不同， 氫羥腎上腺皮質素的吸收量從0.2%到36.2%不等，其中足底的吸收率最低，陰囊的吸收率最高。

分布
血液中大部分的皮質醇（約96%）都與蛋白質結合，包括 (CBG) 和血清白蛋白。一項藥物動力學評論中指出，92% ± 2%的氫羥腎上腺皮質素與血漿蛋白結合進入細胞內部後，與皮質類固醇受體相互作用。

代謝
氫羥腎上腺皮質素由11β-羥基類固醇脫氫酶 (11β-HSDs) 代謝成可體松，一種無活性的代謝物。有多種氫羥腎上腺皮質素酯上市，作醫療用途。Efmody於2021年5月在歐盟獲准用於醫療用途。

反競爭行為
根據英國公平競爭及市場管理局 (CMA) 所進行一項針對氫羥腎上腺皮質素藥片供應的調查，發現藥物供應商Auden McKenzie和兩家公司從2008年10月起對10毫克和20毫克的藥片收取"過高且不公平的價格"，並與潛在競爭對手達成協議，向同意不進入氫羥腎上腺皮質素市場的公司支付費用，使得這兩家能夠以"通用名藥物"，而非品牌產品的形式供應，從而逃避價格管制，直到最終其他公司進入市場。這兩家參與違反競爭法的公司被處以總計超過2.55億英鎊的罰款。

研究
COVID-19
研究發現氫羥腎上腺皮質素較其他常規護理或安慰劑， 能有效降低重症COVID-19患者的死亡率。

參考文獻