毕索洛尔

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3-(isopropylamino)propan-2-ol
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畢索洛爾（INN：bisoprolol）以Zebeta、Concor（康肯）等商品名於市面上販售，是一種β受體阻滯劑，對具選擇性，用於治療心血管疾病）。此藥物係透過口服方式給藥。尚有個體於懷孕期間使用可能會對胎兒有害的疑慮。

畢索洛爾於1976年取得專利，並於1986年獲得瑞典批准用於醫療用途。於1992年獲得美國食品藥物管理局（FDA）批准用作醫療用途。市面上有通用名藥物販售。美國於2020年中最常使用的處方藥中，此藥物排名第267，開立的處方箋數量超過100萬張。

醫療用途
，每片劑量5毫克。]]

畢索洛爾可用於預防心臟病發作後，有疾病惡化風險的患者再度發生心血管事件、用於治療鬱血性心臟衰竭導致的射血分數降低以及作為治療高血壓的二線藥物。

畢索洛爾可能有治療高血壓的功效，但不建議作為一線藥物。對於伴有合併症（例如鬱血性心臟衰竭）的患者，它可作為一線抗高血壓藥物的輔助藥物，對於已服用適當劑量的血管張力素轉化酶抑制劑，但仍存在輕度至中度症狀的患者，可添加此種β受體阻滯劑以促進療效。

該藥物在時可減少心肌的活動，而減少對氧氣和營養的需求，並在血液供應較少的情況之下仍能輸送足夠量的氧氣和營養以滿足心臟的需求。

副作用
過量使用可導致疲勞、低血壓、

目前尚無此藥物造成相關臨床明顯藥物性肝損傷的病例報告。

注意事項
罹患氣喘或支氣管痙攣的個體應避免使用非選擇性β受體阻滯劑，因為它們可能會引發惡化和症狀加劇。選擇性β1腎上腺素受體阻斷劑（如畢索洛爾）尚未顯示會導致氣喘惡化，於2020年所做的一項臨床試驗支持前述觀點，使用畢索洛爾對個體在沙丁胺醇給藥後，不會對支氣管擴張發生顯著影響。

藥理學
作用機轉
畢索洛爾具有心臟保護作用，因為它能選擇性、競爭性阻斷兒茶酚胺（腎上腺素）對β1受體（腎上腺素受體）的刺激，β1受體主要存於心肌細胞和心臟電傳導系統（心臟特有）中，但也存於腎臟的鄰腎小球細胞中。畢索洛爾會競爭性地阻斷該級聯反應的活化，因此降低心肌和心臟起搏細胞的腎上腺素活性/刺激。降低的腎上腺素活性表現為心肌收缩力减弱和心率降低。

畢索洛爾比阿替洛爾、美托洛爾和具有更高程度的β1腎上腺素受體選擇性。此藥物對β1受體的選擇性比對β2受體的高出11至15倍。另一種β受體阻滯劑的β1受體選擇性則約為高出3.5倍。

腎素-血管張力素系統
畢索洛爾可抑制腎素（也稱血管收縮素原酶）分泌約達65%，可抑制心搏過速約達30%。因而畢索洛爾與高親脂性β受體阻滯劑如普萘洛爾相比，可能會對中樞神經系統產生較小的的影響，且產生副作用的風險較低，相對而言，畢索洛爾比低親脂性β受體阻滯劑如阿替洛爾所產生的影響會較較大。由於肝臟和腎臟的消除相同，因此肝或是腎功能不全的患者無需調整劑量。

此藥物的藥物代謝動力學呈線性，且與年齡無關。

社會與文化
品牌名稱
此藥物在印度以Bisotab品牌銷售。於市面上的其他品牌尚有Cardicor, Congescor及Bisoprolol-ratiopharm等。

參考文獻
Β阻滯藥
N-異丙基苯氧基丙醇胺
世界衛生組織基本藥物
RTT

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