伊立替康

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| legal_US_comment =（INN：irinotecan）商品名有 Camptosar、Campto（抗癌脫）等，是一種用於治療大腸癌及小細胞癌的化學療法藥物可阻斷拓撲異構酶I型，特別針對快速分裂的癌細胞，導致其DNA受損和死亡，以此達到抑制癌細胞生長的目的。已納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。此藥物由稱為喜樹鹼的天然化合物製成，中國觀賞樹木喜樹中含有這種化合物。

醫療用途
伊立替康的主要用途是治療大腸癌，特別是在與其他化療藥物合併使用時。包括療法（包含5-氟尿嘧啶、亞葉酸鈣和伊立替康），XELIRI療法（包含卡培他濱和伊立替康）。

在胰臟癌初始治療失敗後，也可採用5-氟尿嘧啶、亞葉酸和伊立替康的組合治療（但不一定完全等同於標準的FOLFIRI方案療法）。

美國食品藥物管理局（FDA）於2024年2月批准脂質體伊立替康，與奧沙利鉑、5-氟尿嘧啶和亞葉酸合併使用，作為治療轉移性胰臟癌的一線藥物。

腹瀉
早期腹瀉通常發生於伊立替康輸注期間或是輸注後不久，一般為暫時性，且鮮少會有嚴重症狀。晚期腹瀉發生於藥物給藥24小時後，可能會危及生命，有時導致嚴重脫水，需住院或送入加護病房。控制此副作用方式為於首次出現稀便時，即積極使用止瀉藥（如洛哌丁胺或阿托品。

免疫抑制
伊立替康對免疫系統有不利影響，具體表現為血液中白血球數量下降，尤其是嗜中性白血球明顯減少。喜樹鹼為拓撲異構酶I抑制劑。伊立替康是喜樹鹼的結構類似物，經由水解作用被活化為，繼而經由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶1-1（UGT1A1）之作用，而被去活化。活性代謝物SN-38對拓撲異構酶I之抑制作用，最終導致癌細胞DNA複製及轉錄作用受到抑制。一個伊立替康分子堆疊於拓撲異構酶誘導之切割位點兩側的鹼基對上，並毒害（使失活）拓撲異構酶1酶。

體內分佈
伊立替康為一親水性化合物，具有較大之分佈體積（400公升/平方公尺）。於生理pH值狀態時，伊立替康及其活性代謝物乙基-10-羥基喜樹鹼（SN-38）以兩種pH值依賴性平衡異構物形式存在，抗腫瘤活性內酯環水解為羧酸鹽異構物。CES2對伊立替康的親和力，較CES1高出12.5倍。同時，丁醯膽鹼酯酶對伊立替康的活性，較CES高出6倍。

於2004年所做的一項臨床研究，前瞻性證實有*28變異體的個體與較高藥物毒性之間存在關聯，並驗證在化療之前可經由基因檢測，以預測此毒性發生的可能性。

歷史
FDA於2024年2月核准伊立替康脂質體，與奧沙利鉑、5-氟尿嘧啶及亞葉酸合併使用，作為轉移性胰臟癌的第一線治療藥物。並於1998年獲得完全核准。

一種以脂質體包覆的伊立替康，以Onivyde商品名稱在市場上販售，於2015年10月獲得FDA核准，用於治療轉移性胰臟癌。Onivyde於2016年10月在歐盟獲得醫療用途核准。

參考文獻
延伸閱讀
*

外部連結

• [http://www.pharmgkb.org/do/serve?objId=PA2001&objCls=Pathway Irinotecan Pathway on PharmGKB]

氨基甲酸酯
δ-內酯
輝瑞產品
內醯胺
罕用藥
哌啶
前藥
拓撲異構酶抑制劑
世界衛生組織基本藥物
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