克拉黴素

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克拉黴素（INN：clarithromycin）又称甲紅黴素，商品名有 Biaxin 等，是一種半合成大环内酯类抗生素，其抗菌谱与红霉素相似，抗菌作用则比红霉素强，用於治療多種病菌感染，包括鏈球菌性咽炎、肺炎、皮膚感染、幽門螺旋桿菌感染和萊姆病等。

克拉黴素於1980年開發成功，並於1990年取得醫療用途的核准。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。市面上已有克拉黴素的通用名藥物流通，故也称甲紅黴素、甲基红霉素。

醫療用途
抗生素
克拉黴素主要用於治療多種病菌感染，包括肺炎、幽門螺旋桿菌感染，並可作為替代青黴素以治療鏈球菌性咽炎的藥物。

細菌敏感性譜
克拉黴素對某些需氧革蘭氏陽性菌和需氧革蘭氏陰性菌、幽門螺旋桿菌、分枝桿菌屬及其他細菌（如肺炎衣原體及肺炎枝原體）有治療效果。

下列細菌所引起的臨床感染，使用克拉黴素的安全性及療效尚未經過適當且良好控制的臨床試驗證實：。儘管如此，美國睡眠醫學學會的臨床作業指南仍有條件建議對採其他藥物無效的患者，可用克拉黴素作為第一線治療選項。

禁忌症
*對其他巨環類抗生素，或片劑中的非活性成分過敏者，不應使用。
*具有先前使用克拉黴素引起的黃疸和/或肝功能障礙病史者，不應使用。
*不建議與下列藥物併用：、雙氟苯丁哌啶苯並咪唑酮、、、麥角胺、替格瑞洛、或。

心臟
美國食品藥物管理局 (FDA) 於2018年2月發佈一份安全通告，警告使用克拉黴素可能增加心臟問題或死亡的風險，並建議患有心臟病的患者使用其他抗生素。

克拉黴素可能導致QT間期延長。對於患有此症狀、心臟病或正在服用其他可延長QT間期藥物的患者，可能會增加發生危及生命的心律不整風險。

研究結果顯示採用短期克拉黴素治療與穩定型冠心病患者（未服用他汀類藥物 - 一種抗高血脂藥）猝死風險增加有關聯。

肝臟和腎臟
克拉黴素已知會引起黃疸、肝硬化和腎臟問題，有些報告懷疑它會引起肝病。

中樞神經系統
克拉黴素導致的中樞神經系統不良反應中常見的有暈眩、頭痛。在罕見情況下，它可能引起耳毒性、譫妄和躁狂。

懷孕和哺乳時期
個體在懷孕期間使用克拉黴素可能會對胎兒造成危害，在無其他適當療法的情況，且僅當潛在益處大於對胎兒的潛在風險時才可使用。

藥物交互作用
克拉黴素會抑制一種涉及代謝許多常用藥物的肝臟酶 - CYP3A4。克拉黴素與其他藥物一起服用時，由於CYP3A4受到抑制，可能會導致使用者體內的其他藥物濃度意外升高或是降低。

常見的此類藥物有：
秋水仙素
克拉黴素與秋水仙素之間存在危險的交互作用，前者抑制CYP3A4的代謝和（一種重要的細胞膜蛋白，可將許多外來物質泵出細胞外）的轉運。合併使用可能導致致命性的秋水仙素中毒，尤其是對於患有慢性腎臟病的個體。

鈣通道阻滯劑
阿奇黴素與鈣通道阻滯劑併用治療時，可能會增加低血壓、腎衰竭和死亡的風險。有克拉黴素與維拉帕米（一種鈣通道阻滯劑）聯合使用導致低血壓、心率降低和乳酸中毒的報告。

愛滋病藥物
根據藥物組合的不同，克拉黴素治療可能禁忌使用、需要調整某些藥物的劑量，或是可維持原劑量使用。例如克拉黴素可能導致齊多夫定（一種抗反轉錄病毒藥物，用於治療或預防愛滋病）在使用者體內濃度降低。

藥理學
作用機制
克拉黴素是蛋白質合成抑制劑，可阻止細菌繁殖。它與23SrRNA（細菌核糖體50S亞基的一個組成部分）結合，而抑制肽的轉譯。

克拉黴素除有抗菌活性之外，還被發現可作為 GABAA受體的。此作用可能有助於提升嗜睡症患者的清醒狀態。

歷史
克拉黴素於1980年由日本製藥公司大正製藥的研究人員發明。

社會與文化
市售配方
市面上有克拉黴素的通用名藥物販售。在美國銷售的克拉黴素配方有即時釋放口服片劑、延遲釋放口服片劑和顆粒懸浮口服液。

品牌名稱
克拉黴素在許多不同的國家以多種品牌名稱銷售：如Biaxin、Crixan、Claritron、Clarihexal、Clacid、Claritt、Clacee、Clarac、Clariwin、Claripen、Clarem、Claridar、Cloff、Fromilid、Infex、Kalixocin、Karicin、Klaricid、Klaridex、Klacid、Klaram、Klabax、Klerimed、MegaKlar、Monoclar、Resclar、Rithmo、Truclar、Vikrol和Zeclar。

研究
過度嗜睡症
克拉黴素已在一項II期臨床試驗中研究其治療中樞性過度嗜睡症（central hypersomnolence）（即特發性嗜睡症和無發作性睡病的嗜睡症）的療效。研究顯示克拉黴素通過抑制GABAA受體來減輕嗜睡感，但對客觀的指標影響有限。

參考文獻
外部連結
*

CYP3A4抑制劑

二甲氨基化合物
艾伯維品牌
GABAA受體負向變構調節劑
大環內酯類抗生素
世界衛生組織基本藥物
RTT

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