维拉帕米

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維拉帕米（INN:verapamil），以多種品牌名稱於市場上販售，是一種鈣通道阻滯劑，用於治療高血壓、心絞痛（因流向心臟的血流不足引起的心胸痛）以及室上性心跳過速。它也可用於預防偏頭痛與叢集性頭痛。

此藥物的給藥途徑有口服，或是靜脈注射兩種。且已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。市面上有維拉帕米的通用名藥物（學名藥）供應。它於2023年在美國是排名第177位最常被處方的藥物，累計開立的處方箋數量超過200萬張。

醫療用途
維拉帕米用於控制室上性心跳過速（SVT）的心室率，以及預防偏頭痛。

亦用於治療心絞痛（慢性穩定型、血管痙攣型或是、（遞增型、梗塞前），以及預防陣發性室上性心跳過速（PSVT）。

根據辛格-威廉士分類法（Singh-Vaughan Williams classification），維拉帕米屬於IV類抗心律不整藥，在控制心室率方面比地高辛更有效。維拉帕米在《美國醫學會雜誌》上刊出的JNC-8指南（由美國衛生及公共服務部下屬的國家心、肺及血液研究所（NHLBI）任命的第八屆全國聯合委員會制定）中，未被列為第一線抗高血壓藥。然而若患者合併有心房顫動或其他類型的心律不整，則可用其治療高血壓。

在近期發病的第1型糖尿病患者使用維拉帕米，可改善胰島B細胞功能。在一項於2023年發表的統合分析報告

據報維拉帕米對於治療短期及長期躁狂均有效。在維拉帕米治療方案中加入氧化鎂可增強抗躁狂效果。

禁忌症
通常應避免在患有嚴重左心室功能不全、低血壓（收縮壓低於90mm Hg（毫米汞柱））、心源性休克以及對維拉帕米過敏的人群中使用。對於患有心房撲動或心房顫動，且存在（如沃夫巴金森懷特症候群）的患者，亦屬禁忌。

其他的副作用有頭暈 (3.3%)、噁心 (2.7%)、低血壓 (2.5%) 與頭痛2.2%。在少於2%的人群中觀察到的其他副作用有：水腫、心臟衰竭、肺水腫、腹瀉、疲勞、肝酶升高、呼吸急促、心跳過緩、房室傳導阻滯、皮疹與潮紅。

藥物過量
急性過量通常表現為噁心、虛弱、心跳過緩、頭暈、低血壓與心律異常。可測量血漿、血清或血液中維拉帕米及其主要活性代謝物-的濃度，以確認住院患者是否中毒，或協助致命個案的法醫調查。受治療者血液或血漿中藥物濃度通常在50–500微克/升範圍內，但在急性過量患者中可能會上升至1–4毫克/升，在致命中毒個案中通常處於5–10毫克/升的水平。

作用機制
維拉帕米的作用機制均透過阻斷來達成。

維拉帕米也是一種Kv電壓依賴性鈣通道阻滯劑。

鈣通道也存在於血管壁的平滑肌中。鈣通道阻滯劑透過放鬆這種平滑肌的張力，可擴張血管。因此可用於治療高血壓與心絞痛。心絞痛的疼痛是由於心臟氧氣供應不足所引起。

藥物動力學
人體對口服維拉帕米的吸收率超過90%，靜脈給藥後呈二相（分佈相/消除相）或三相（快速分佈/慢速分布及再分布/終端消除）。末端清除的生物半衰期為2–8小時。單次口服或多次口服後的血漿半衰期分別為2–8或4.5–12小時。但在另一項針對小馬的研究中，則未觀察到此類效果.

在細胞生物學中的應用
維拉帕米會抑制幹細胞上的家族。利用這項特性，研究人員得以在頭頸部鱗狀細胞癌的組織中，辨識並分離出具有耐藥性的癌症幹細胞（CSC），以進行後續研究。

維拉帕米在細胞生物學中也用作藥物外排幫浦蛋白（如P-醣蛋白及其他ABC轉運蛋白）的抑制劑。這項特性非常實用，因為許多腫瘤細胞系會過度表達這些藥物外排泵，而限制化學治療藥物或是的效能。此外，維拉帕米亦可用於DNA含量分析中的螢光細胞分選，因為它能阻斷多種與DNA結合之（如Hoechst 33342）的外排。在臨床研究上，具放射性同位素標記的維拉帕米可結合正子斷層造影（PET），用於測量P-醣蛋白的功能。

引用

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