異丙托溴銨

異丙托溴銨(INN:ipratropium bromide),商品名 Atrovent(中文譯名有定喘樂,或是愛全樂),屬於一種抗膽鹼劑,作為支气管扩张药或抑制鼻漏藥物。異丙托溴銨可經由不同途徑給藥:吸入器、霧化吸入器或(鼻腔給藥),以用於不同的醫療目的。

吸入劑可擴張肺部之中型及大型氣道,用於治療慢性阻塞性肺疾病(COPD)及氣喘症狀。可用於治療因過敏性鼻炎、非過敏性鼻炎(血管運動性鼻炎)可能出現的嚴重副作用有尿瀦留、氣道痙攣惡化及過敏性休克。異丙托溴銨為一種短效,導致平滑肌放鬆而發揮作用。

異丙托溴銨於1966年取得專利,並於1974年獲准用於醫療用途。已納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中,世界衛生組織(WHO)將此藥物列為醫療系統不可或缺的藥物。市場上有異丙托溴銨的通用名藥物流通。

醫療用途
異丙托溴銨作為吸入劑,可用於治療慢性阻塞性肺疾病(COPD)及氣喘惡化。藥物以罐裝形式供應,供吸入,或以單劑量小瓶形式供應,供噴霧用途。

其亦用於治療及預防輕度至中度支氣管氣喘,特別是伴有心血管疾病的,此藥物被證實可產生較少之心血管副作用。

異丙托溴銨與β2腎上腺素受體激動藥合併使用,可增強支氣管擴張效果,例如複方藥,以商品名Combivent(非氣霧式定量吸入器)和Duoneb(噴霧器)用於治療慢性阻塞性肺病和氣喘,以及與非諾特羅聯合使用(商品名稱Duovent及Berodual N),用於治療氣喘。

異丙托溴銨可作鼻腔噴劑使用,減少流鼻水,然對鼻塞無效。以定量手動泵噴霧方式給藥。

窄角型青光眼、良性前列腺增生症(前列腺肥大)或等狀況,不必然為禁忌症,但應納入考量,尤以患者正經由其他途徑接受抗膽鹼藥治療時更需注意。

副作用
吸入異丙托溴銨,其副作用與其他抗膽鹼藥物相似,但程度極輕微。已有導致口乾及鎮靜的報告。此外,也有造成、心跳過速、急性隅角閉鎖性青光眼、噁心、心悸及頭痛等副作用。吸入異丙托溴銨不會降低。

鼻腔噴霧劑之常見副作用發生率為1%至6%(對照組為0%-3%),包含頭痛、鼻腔乾燥、口乾或喉嚨乾燥、鼻腔或喉嚨不適、鼻出血、口中異味、噁心、暈眩或便秘。鼻腔噴霧劑之潛在嚴重副作用極為罕見,可能有過敏性休克、眼睛疼痛或視力改變,或是排尿困難。

交互作用
理論上,異丙托溴銨與其他抗膽鹼藥(例如三環抗憂鬱藥、抗帕金森氏症藥物及奎尼丁)的交互作用會增加副作用,但當異丙托溴銨以吸入劑方式給藥時,此交互作用並無顯著的臨床意義。透過以2-溴丙烷處理阿托品而獲得。其於化學結構上,與植物曼陀羅之成分相關,該植物於古印度被用於治療氣喘。

異丙托溴銨藉由減少膽鹼能對支氣管肌肉組織之影響,發揮支氣管擴張作用。其阻斷毒蕈鹼乙醯膽鹼受體,對亞型無特異性,故促進環磷酸鳥苷(cGMP)的降解,導致細胞內cGMP濃度降低。極有可能是cGMP對細胞內鈣之作用減少,導致肺部平滑肌收縮力降低,抑制支氣管收縮及黏液分泌。其為一種非選擇性毒蕈鹼受體拮抗劑,應使用如沙丁胺醇的短效急救吸入劑。

參考文獻

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