儿茶酚-O-甲基转移酶

*兒茶酚-O-甲基轉移酶COMT; )是分解兒茶酚胺(如多巴胺、腎上腺素和去甲腎上腺素)的幾種酶之一。在人體,兒茶酚-O-甲基轉移酶COMT基因編碼。鑒於在一些疾病中兒茶酚胺的調節受損,數種藥物以COMT*為標靶,調整其活性來控制兒茶酚胺的濃度。

COMT在1957年由生物化學家 朱利叶斯·阿克塞尔罗德發現。

功能
兒茶酚-O-甲基轉移酶參與了儿茶酚胺神经递质(多巴胺、肾上腺素以及去甲肾上腺素)的去活性化,它在兒茶酚胺上加入由 S-腺苷甲硫氨酸(SAM)給予的甲基。具有鄰苯二酚結構的物質都是COMT的基質,如兒茶酚雌激素以及含有鄰苯二酚的黃酮類化合物。
L-多巴,兒茶酚胺的前驅物,是COMT重要的基質。COMT抑制劑如恩他卡朋,使L-多巴不被COMT分解為3-O-甲基多巴(3-OMD),剩下芳香族L-氨基酸脫羧酶(DACC)途徑,同時增加其半衰期。延長L-多巴藥物時效。

由COMT催化的反應包含:

  • 多巴胺 → 3-Methoxytyramine
  • → HVA(高香草酸)
  • 去甲肾上腺素 → 去甲變腎上腺素
  • 肾上腺素 → 變腎上腺素
  • Dihydroxyphenylethylene glycol (DOPEG) → (MOPEG)
  • 3,4-Dihydroxymandelic acid (DOMA) → (VMA)

在腦部,依賴COMT的多巴胺降解於低多巴胺轉運體(DAT)表現的區域特別重要,如前額葉皮質。

命名
COMT是編碼這個酶的基因的名字。名字中的O意指氧,不是**'。

COMT抑制劑
COMT抑制劑包括以及恩他卡朋,常被用於治療帕金森氏症。

參見

  • 多巴胺
  • L-多巴

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  • 帕金森氏症
  • 思覺失調症

額外圖片
Image:Dopamine degradation.svg

參考資料
深入閱讀

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外部連結
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