{{Drugbox
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| drug_name = 普瑞巴林
(Pregabalin)
| IUPAC_name = (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
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| tradename = 乐瑞卡（Lyrica）、喜思平等
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| Drugs.com =
| licence_US= Pregabalin
| MedlinePlus = a605045
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| dependency_liability = 生理依赖性：高
心理依赖性：中
| legal_CA = Rx Only
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| legal_US = Schedule V
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| legal_CN = Rx
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| routes_of_administration = 口服
| bioavailability = ≥90%
| protein_bound = Nil
| metabolism = Negligible
| onset = 1.5 小時
| metabolites = N-methylpregabalin
| elimination_half-life = 6.3 小時的藥物。
药理学
普瑞巴林是神经递质γ-氨基丁酸的衍生物， 也是種強效的加巴噴丁類化合物，但它并不与任何γ-氨基丁酸受体结合，而是通过抑制钙通道发挥作用。它是某些电压依赖性钙通道（VDCCs）的辅助α2δ亚基位点的配体，从而作为含α2δ亚基的电压依赖性钙通道的抑制剂。它与α2δ1以及α2δ2这两个亚基结合，并在这两个位点上表现出了相似的亲和力，因此普瑞巴林缺乏α2δ亚基的选择性， 虽然普瑞巴林不与任何γ-氨基丁酸受体结合，也不会转换为γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受体激动剂，也不直接调节γ-氨基丁酸的转运或代谢，
而此酶是用于合成γ-氨基丁酸的酶，因此可能由于大脑内γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前没有证据可以说明普瑞巴林的作用是除了抑制含α2δ亚基的电压依赖性钙通道介导的。 因此，普瑞巴林对其的抑制作用似乎是它抗惊厥、镇痛和抗焦虑效果的原因。而在另一项研究中发现，普瑞巴林和加巴喷丁对人类重组α2δ1亚基具有差不多的亲和力（Ki分别为32 nM和40 nM）。在任何情况下，普瑞巴林作为镇痛药的效力是加巴喷丁的2~4倍，
过量服用
普瑞巴林药物过量通常表现为严重昏睡、共济失调、視力模糊、、肌阵挛（其类似癫痫发作的特征可能会引发焦虑）、罕见地出现真正的癫痫发作和欣快。在一项案例研究报告声称，过量服用普瑞巴林导致了黄斑脱离。尽管会出现这些症状，过量服用普瑞巴林通常不会致命，除非与其他中樞抑制劑混合使用。几名肾衰竭患者在服用普瑞巴林时出现肌阵挛，这显然是由于药物逐渐蓄积所致。急性过量可能表现为昏睡、心动过速和肌肉张力亢进。可以通过测量普瑞巴林的血浆、血清或血液药物浓度，监测治疗效果或确认住院患者药物中毒的诊断
。
2024年11月，中国禁毒报报道，普瑞巴林被一些青少年滥用，而长期服用或滥用普瑞巴林可能导致成瘾。该报道被温州禁毒网转发。
參考文獻
外部連結
- [http://www.lyrica.com/ Pfizer website for Lyrica]
- [http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=561 U.S. prescribing information]
- [http://www.webmd.com/drugs/drug-93965-Lyrica+Oral.aspx?drugid=93965&drugname=Lyrica+Oral Lyrica Oral at WebMD.com]
- [https://www.erowid.org/pharms/pregabalin/ Erowid Lyrica (Pregabalin) Vault]
γ-胺基酸
止痛药
抗痉挛药物
抗焦虑药
钙通道阻滞药
輝瑞產品
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