{{Drugbox
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| routes_of_administration = 肌肉注射,遇到嚴重的瘧疾,會採專用的肌肉注射劑進行治療,而非使用奎寧。
醫界至少從1981年就開始研究蒿甲醚,此藥物於1987年被核准用作醫療用途。它已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。
醫療用途
蒿甲醚是一種抗瘧疾藥物,用於治療惡性瘧原蟲(和抗氯化奎寧惡性瘧原蟲)或抗氯化奎寧間日瘧原蟲引起的單純性瘧疾。蒿甲醚也可用於治療嚴重性瘧疾。與苯芴醇合併使用後,可進行為期14天的普來馬奎寧治療方案,以預防間日瘧原蟲或卵形瘧原蟲感染復發,以徹底治癒。
蒿甲醚與吡喹酮(驅蟲藥)聯合也可用於治療及預防血吸蟲病原蟲感染。
美國食品藥物管理局(FDA)根據在動物身上的研究結果,將青蒿素衍生物歸為C類,表示青蒿素衍生物與胎兒流產和致畸有關聯。然而另有一些研究並未發現有害的證據。
使用蒿甲醚/苯芴醇的個體進行母乳哺育可能對於嬰兒並不安全,在使用前應進行醫療諮詢。本藥物不適合兩個月以下,或是體重不足11磅(約5公斤)的嬰兒使用。此外,在動物的研究已顯示可能會產生中樞神經系統毒性。
禁忌症
個體於第一個孕期(第1到第13週)使用此藥物可能會傷害胎兒,不宜使用。
藥物會導致輕度至中毒肝損傷,但無須調整劑量。有嚴重肝損傷的個體使用時則須謹慎。
蒿甲醚/苯芴醇複方劑不應與抑制細胞色素CYP3A4的藥物一起使用。
激素避孕藥與蒿甲醚/苯芴醇一起使用時,避孕效果會被降低。
藥物動力學
使用此藥物,而同時進行飲食,可將藥物的吸收率提高2至3倍。它會與蛋白質高度結合(95.4%)。給藥2小時後出現蒿甲醚的最大血藥濃度。
蒿甲醚在人體內主要經由肝臟酵素CYP3A4/代謝為活性代謝產物 - 二氫青蒿素。此藥物除會影響瘧原蟲的膜運輸系統外,也會產生反應性自由基以攻擊瘧原蟲的細胞結構而發揮作用。
參考文獻
抗瘧疾劑
有機過氧化物
倍半萜
三噁烷
中國發現
四環及以上雜環化合物
甲氧基化合物
世界衛生組織基本藥物
RTT
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