左炔诺孕酮

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| bioavailability = 95% (範圍85–100%)它常與雌激素結合製成複方口服避孕藥。市售作為緊急避孕用途的品牌有Plan B One-Step和Julie等，這種緊急避孕藥在未作防護性行為發生後的72小時內使用通常仍然能發揮作用。但距離性行為發生的時間越長，藥物的效力會隨之降低。左炔諾孕酮能將懷孕的機率降低57%至93%。當它作為宮內節育器（IUD）中的成分，例如品牌名稱為Mirena等產品，它能有效的提供長期避孕作用。

使用左炔諾孕酮常見的副作用有噁心、乳房脹痛、頭痛，以及月經量增加、減少或不規律的情況。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。市面上有其通用名藥物（學名藥）販售。在美國，所有年齡層皆能無需處方即可購得含有左炔諾孕酮的緊急避孕藥（非處方藥）。此藥物於2020年是美國處方量排名第323的藥物，開立的處方箋數量超過80萬張。

醫療用途
避孕
低劑量左炔諾孕酮用於複方口服避孕藥中的單相（所有活性藥丸中，雌激素和黃體素的劑量都是固定且相同的）和三相（激素的劑量會分成三個階段進行變化）配方中，可用的單相劑量範圍為100至250微克，三相劑量則為50微克、75微克和125微克。

緊急避孕藥
用作緊急避孕藥的左炔諾孕酮，包括與雌激素組合而成的亞茲佩避孕法，以及僅單獨使用左炔諾孕酮的方法。單獨使用左炔諾孕酮的方法是在無防護性行為後三天內服用1.5毫克左炔諾孕酮（可單次服用，或平均分兩次，間隔12小時）。一項研究指出，即使在性交後最晚120小時（5天）開始服用也可能有效。

世界衛生組織（WHO）於2017年1月發表的一含四項隨機臨床試驗分析顯示，身體質量指數（BMI）低於25的女性懷孕率為1.25%（5,428人中有68人），BMI介於25至30之間的女性為0.61%（1,140人中有7人），而BMI超過30的女性則為2.03%（295人中有6人）。這些數值表明將含左炔諾孕酮成分做緊急避孕藥用途時，對BMI超過30的女性的藥效比對BMI低於25的女性降低八倍。但無論BMI為如何，左炔諾孕酮仍能發揮緊急避孕的效果。

激素療法
左炔諾孕酮與雌激素結合後，供更年期女性（包含更年期過渡期（perimenopause）和停經後（postmenopause））作為激素替代療法使用。然而以不同的給藥途徑可實現不同的目的。市面上有幾種製劑形式可供使用：

口服
口服的典型劑量為單次服用1.5毫克，或分兩次服用，每次0.75毫克，時間間隔為12至24小時。

經皮貼片
含有雌二醇和左炔諾孕酮的經皮貼片，以品牌名稱Climara Pro，供圍更年期及停經後婦女作激素替代療法用途，治療潮熱或骨質疏鬆等症狀。貼片中之所以含有黃體素（即左炔諾孕酮），是為保護子宮內膜，避免其受到雌激素單獨作用的潛在風險。。

宮內節育器
左炔諾孕酮子宮內投藥系統（LNG-IUS）是一種長期避孕方式，它將黃體素釋放到子宮腔內。然而單獨使用左炔諾孕酮引起的長期副作用，如動脈疾病的風險較使用複方口服避孕藥的為低。

有研究指出使用左炔諾孕酮宮內節育器，罹患乳癌的風險，可能比未使用者稍高一些。

藥物過量
目前尚未有使用左炔諾孕酮作為緊急避孕藥，過量使用的記載。如果發生的話，可能會出現噁心和嘔吐的症狀。這些藥物包括，但不限於巴比妥類藥物、、卡馬西平、、灰黃黴素、奧卡西平、苯妥英、利福平、貫葉連翹和托吡酯。

藥理學
藥效學
左炔諾孕酮是一種具有微弱雄激素活性的黃體素。它沒其他重要的激素活性，包括不具雌激素、糖皮質激素或鹽皮質激素受體拮抗作用。

雄激素活性
左炔諾孕酮是雄激素受體（AR）的弱效激動劑，而雄激素受體是雄激素睾酮的主要生物作用靶點。

其他活性
左炔諾孕酮在體外會刺激MCF-7乳癌細胞增生，這種作用不依賴於經典的黃體素受體（PR），而是透過黃體素受體膜成分-1（）介導。[某些其他黃體素在此試驗中表現相似，而則表現中性。

藥物動力學
左炔諾孕酮的生物利用度約為95%（範圍介於85%至100%）。左炔諾孕酮的血漿蛋白結合率約為98%。氧化主要發生在C2α和C16β位置，而還原則發生在A環。這是首個完全化學合成的黃體素。炔諾孕酮於1966年在德國以品牌名Eugynon上市，作為與炔雌醇結合的避孕藥。隨後，惠氏公司授權給德國，先靈將炔諾孕酮分離出其活性成分左炔諾孕酮。1974年，結合炔雌醇與炔諾孕酮的亞茲佩避孕法問世，並廣受關注。到1978年，單獨使用左炔諾孕酮的緊急避孕藥Postinor上市。於1993年發表的研究報告指出，單獨使用左炔諾孕酮的方案與亞茲佩避孕法效果相似，但使用者的耐受性更佳。單獨左炔諾孕酮製劑因而逐漸取代亞茲佩避孕法。

美國於1999年核准Plan B品牌的左炔諾孕酮緊急避孕藥，全球各地也以Levonelle、NorLevo等品牌廣泛銷售。

美國食品藥物管理局（FDA）於2013年更核准品牌名稱為Plan B One-Step的非處方藥，任何人無需處方和受年齡限制即可購得。

左炔諾孕酮也被開發用於多種避孕和激素療法。它以Mirena和Skyla等品牌作為宮內節育器內成分，以Norplant和Jadelle作為避孕植入裝置內成分上市。此外，它還與雌二醇結合，以Klimonorm口服錠和Climara Pro經皮貼片等品牌，用於更年期激素療法。雖然左炔諾孕酮的酯類前體藥物（如醋酸左炔諾孕酮）曾被研究用於長效避孕，但尚未上市。

社會與文化
通用名稱
此藥物的通用名稱在國際非專有藥名（INN）、美國採用名稱（USAN）、美國藥典（USP）、英国核准名称（BAN）、（DCIT）及和（JAN）中均為Levonorgestrel，而在（DCF）中則列為leuproréline。它也以d-norgestrel, d(–)-norgestrel, 或D-norgestrel，及以開發代號WY-5104 (惠氏) 及SH-90999（先靈）而為人知。

商品名稱
此藥物以單獨用藥及與其他藥物聯合，有數目眾多的品牌於市面上銷售。

左炔諾孕酮作為事後避孕藥，在口語上常被稱為"事後避孕丸（morning-after pill）"。

銷售
左炔諾孕酮在全球各地廣泛銷售，在幾乎每個國家均可購得。

美國於2015年的一項政策更新要求中，所有由印第安人健康服務（Indian Health Services，為美洲原住民提供服務）經營的藥房、診所和急診室，必須備有Plan B One-Step的庫存，並在無處方、年齡驗證、註冊或其他任何要求下，分發給任何索取此藥的女性（或其代表），同時，還需向所有員工提供關於該藥物的使用指南，提供公正且醫學上準確的緊急避孕資訊，並確保在主要工作人員基於宗教或道德原因拒絕提供時，隨時有備用人員可作藥物分發。

研究
左炔諾孕酮已與睾酮和二氫睾酮等雄激素結合，作為男性激素避孕藥的研究。雖然已取得一些進展，但目前難以預測可能的上市日期。

參考文獻
外部連結
乙炔基化合物
拜耳品牌
艾伯維品牌
對映純藥物
共軛烯酮
雌烷
激素避孕
人體代謝物
孕激素類
叔醇
世界衛生組織基本藥物
RTT

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