吡喹酮

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| legal_EU_comment = 、Pyquiton等,是一种广谱抗蠕虫药,用於治療哺乳動物、鳥類、兩棲動物、爬行動物和魚類中多種蠕蟲病感染。專用於人類的包含治療血吸蟲病、、、絛蟲病、囊蟲病、棘球蚴病、、和。

此藥物經由口服方式給藥。口服方便、不良反应小,对急性、慢性及晚期血吸虫病,采用不同剂量均有良好疗效。

個體使用後的副作用有協調能力差、腹痛、嘔吐、頭痛和過敏反應。

醫療用途
吡喹酮用於治療由幾種體內/胃腸道和體外寄生蟲感染引起的疾病,包括:

*由包生絛蟲屬幼蟲感染各種器官引起的棘球蚴病(也稱包蟲病)。
*由豬肉絛蟲的蟲卵和幼蟲感染大腦和/或肌肉引起的囊蟲病,但治療神經囊蟲病方面被認為效力不如阿苯達唑的。
*由}和豬肉絛蟲感染腸道引起的絛蟲病。
*由裂頭絛蟲屬感染腸道引起的。
*由和縮小絛蟲引起的。
*由感染腸道引起的 。
*在狗和貓中, 其胃腸道分別感染複孔絛蟲屬(犬)或)。吡喹酮也常與噻嘧啶組合成複方藥使用,以對抗線蟲動物門:和。截至2005年,吡喹酮是人類血吸蟲病的首選治療藥物,通常單劑量即能發揮療效 。
*由中華肝吸蟲引起的華枝睪吸蟲病。
*由泰國肝吸蟲和貓肝吸蟲引起的後睪吸蟲病。
*由肺吸蟲感染引起的,主要由衛氏肺吸蟲引起。
*由布氏薑片蟲引起的。
*由棘口吸蟲屬腸道吸蟲感染引起的棘口吸蟲病。
*由後殖吸蟲屬腸道感染引起的異形睪吸蟲病。
*由引起的異性異形吸蟲病。
*由擬腹盤屬引起的胃盤吸蟲病。動物研究未能顯現胎兒傷害的證據。個體於懷孕期間使用此藥物,能有效減少血吸蟲病。另一個試驗發現,用吡喹酮治療並不會增加新生兒低出生體重、死胎或先天性畸形的機率。

藥物交互作用
抗生素利福平會降低吡喹酮在血漿中的濃度。

據報導,卡馬西平和苯妥英會降低吡喹酮的生物利用度。氯喹也會降低其生物利用度。 Chloroquine also reduces its bioavailability.藥物西咪替丁會提高吡喹酮的生物利用度 。

作用機制
此藥物的作用模式目前尚未被完全了解,但實驗證據顯示吡喹酮增加血吸蟲細胞膜對鈣離子的通透性。因此會誘導寄生蟲肌肉收縮,導致收縮狀態下的麻痺。瀕死的寄生蟲會從其在宿主生物體內的作用部位脫落,可能進入體循環,或可能被宿主免疫反應(吞噬作用 )破壞。在其他類型的敏感寄生蟲中,還觀察到包括局部崩解和產卵遭破壞在內的其他機制。

關於作用機制的另一種假說是它干擾寄生蟲對腺苷的攝取。鑑於血吸蟲,以及絛蟲和棘球絛蟲(其他吡喹酮敏感寄生蟲)無法從頭開始合成腺苷等嘌呤,這種效應可能具有治療相關性 。

藥代動力學
人體胃腸道吸收吡喹酮良好 (約80%)。然而由於廣泛的首渡效應,只有相對少量進入體循環 。在腎臟和肝臟功能正常的成年人中,吡喹酮的生物半衰期為0.8至1.5小時。代謝物的半衰期為4到5小時。在肝功能嚴重受損(Child-Pugh分期系統B級和C級)的個體中,生物半衰期增加至3至8小時。吡喹酮及其代謝物主要經腎臟排泄。在單次口服劑量後的24小時內有70%至80%存在於尿液中,但所含原型藥物不到0.1%。吡喹酮通過YP3A4經細胞色素P450途徑代謝。誘導或抑制CYP3A4的藥劑,例如苯妥英、利福平和唑類抗真菌藥會影響吡喹酮的代謝。

吡喹酮對血吸蟲病患者具有特別顯著的效果。對接受治療的患者的研究顯示在接受一劑吡喹酮後的六個月內,高達90%因血吸蟲感染而對內臟器官造成的損害可被逆轉。
*Cesol (默克出品),錠劑
*Cestoved(Vedco出品), 錠劑和注射劑(供獸醫使用)
*Cysticide (默克出品),錠劑
*Distocide (韓國Shin Poong Pharm. Co., Ltd. 出品),錠劑(供人類使用)
*Distoside (印度Chandra Bhagat Pharma Pvt Ltd出品),錠劑 (供人類使用)
*Droncit (拜耳出品), (供獸醫使用))
*Drontal (與雙羥萘酸噻嘧啶組合,拜耳出品)(供獸醫使用)
*D-Worm (由美國Farnam Companies出品) (供獸醫使用); 請注意,D-Worm也有含哌啶的蛔蟲藥,但對絛蟲無效。
*Fish Tapes (由美國Thomas Labs出品) (供水族箱使用)
*Interceptor Plus 咀嚼片(與組合) ,美國出品 (供獸醫使用)。請注意,常規的Interceptor僅含密爾貝黴素,不含吡喹酮 。
*Kaicide(在台灣的品牌)
*Milbemax (與密爾貝黴素組合)(諾華出品)(供獸醫使用)
*Popantel (澳大利亞獸醫藥廠Jurox出品)
*PraziPro (日本公司出品) (供水族箱使用)
*Praz-Tastic (美國國家魚類製藥(National Fish Pharmaceuticals)出品)(供水族箱使用)
*Pure Prazi (美國錦鯉用藥物COTS Koi出品) (供水族箱使用)
*PraziPure (由COTS Koi授權的一家公司出品) (供水族箱使用)
*Profender (與組合)(拜耳出品) (供獸醫使用)
*Tape Worm Tabs (美國Tradewinds Family Medicine出品)(供獸醫使用)
*Zentozide (泰國Berich (Thailand) Co公司出品),

監管批准
吡喹酮已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。此外,它在英國可作為獸醫驅蟲藥,在市面上取得。

吡喹酮在美國獲批用於治療血吸蟲病和肝吸蟲病,但它對其他寄生蟲感染也有效。

歐盟/歐洲經濟區吡喹酮短缺事件
根據歐洲藥品管理局(EMA)於2025年發佈通報,宣佈銷售Biltricide的公司基於商業原因,已不再製造,並將停止在歐盟銷售該藥物。通報提出此供人使用的吡喹酮自當年8月下旬開始將會出現短缺。

獸醫學
*由名為的細菌導致的鮭魚中毒病
*多種魚類的和的其他吸蟲的感染。

歐洲藥品管理局(EMA) 的於2025年3月通過一項正面意見,建議授予獸藥產品 - 商品名稱為"Prazivetin藥用飼料預混料"的上市許可,該產品適用於海鯛的治療。吡喹酮於2025年4月在歐盟獲准用於獸醫用途。

參考文獻
外部連結
*

驅蟲藥
抗寄生蟲藥
羧醯胺
拜耳品牌
內醯胺
[[RTT]]
獸藥
世界衛生組織基本藥物
含氮雜環
三環雜環化合物

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