胰岛素样生长因子1受体（）是人类细胞表面发现的蛋白质，是激素胰岛素样生长因子1（IGF-1）的细胞表面受体，属于酪氨酸激酶受体家族。其高亲和力配体IGF-1，是一种在分子结构上与多肽类激素胰岛素类似的激素，在生长发育和成人的合成代谢中有重要作用，可引起骨骼肌或其他组织的过度增殖。此外，IGF-1R对胰岛素和IGF-2也有较低的亲和力。完全缺失IGF-1受体的小鼠会在生长发育到一定阶段时死亡，并伴随有体重急剧下降，带有单个IGF-1R等位基因缺失的小鼠仍能正常发育，但存在约15%的体重减少，这表明了此受体强烈的生长促进作用。
结构
两个α亚基和两个β组成了一整个的IGF-1受体。单个α和β亚基都是从一条mRNA前体翻译而来，翻译出的蛋白质前体会经历糖基化、蛋白酶解与分子内或分子间的二硫键生成，形成由两条α与两条β肽链形成的跨膜蛋白。如左图所示，α链位于细胞外，通过二硫键与β链和另一个α链连接，β链跨过细胞膜，与胞内的信号转导有关。完整的IGF-1R的分子量约有320kDa。
在于对应配体结合后，α链会诱导β的酪氨酸发生自我磷酸化。这一磷酸化事件会触发下游一系列的信号通路，不同细胞会有所不同，但通常和细胞的生存与增值有关。
相互作用
胰岛素样生长因子1受体可与下列蛋白质相互作用：
- ARHGEF12,
- C-src tyrosine kinase,
- Cbl gene,
- EHD1,
- GRB10,
- IRS1,
- Mdm2,
- PTPN11,
- RAS p21 protein activator 1,
- SOCS2,
- SOCS3,
- YWHAE.
调控
已有报道的是IGF1R的表达水平受microRNAmiR-7负调控。
相关条目
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- Linsitinib, an inhibitor of IGF-1 in clinical trials for cancer treatment
参考文献
延伸阅读
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外部链接
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