甲苯咪唑

甲苯咪唑(英語:Mebendazole,簡稱MBZ),又名安樂士美鞭達唑,為治療多種寄生蟲感染的指定用藥。

甲苯咪唑的藥物耐受性很高,是名列世界衛生組織基本藥物標準清單中的藥品,也是基礎醫療系統裡的重要藥物之一。此藥也是作為通用名藥品在使用。單劑的量販價大約介於0.004到0.04美元間 。在美國,一劑的售價約為18美元。單獨使用此藥可以治療旋毛蟲輕度或中度的寄生蟲感染,但其殺蟲效果相當緩慢。若重症患者使用此藥物,則可能使寄生蟲自消化系統中逸出,導致盲腸炎、膽道問題,或腸穿孔。為了避免此問題,重症病患可以在治療前使用驅蛔靈,或完全替代甲苯咪唑。因為驅蛔靈會使蟲體癱瘓,使其由糞便排出。。甲苯咪唑很少拿來治療包囊蟲病,因為研究顯示其效果不佳。

甲苯咪唑和其他苯并咪唑类藥物對於线虫的幼虫和成虫阶段都有效,對於蛔虫和鞭虫也可以杀卵。虫体會慢的麻痹而死亡,可能要幾天後才不會在糞便中出現

不良反应
有時甲苯咪唑會造成腹泻,腹痛,和肝酶升高,在少數的案例中,甲苯咪唑會造成有危險性的低白血球計數、及脫髮,以及的風險。

藥物互相作用
卡马西平(Carbamazepine)、苯妥英(Phenytoin,或稱Diphenyl hydantoin)會降低血漿中甲苯咪唑的濃度,西咪替丁(Cimetidine) 不會顯著提昇甲苯咪唑的濃度(和西咪替丁與阿苯达唑的影響不同),和其總系統吸收不高的結果一致。

若甲苯咪唑和高劑量的甲硝唑(Metronidazole) 一起服用,會出現史蒂芬斯-強森症候群及更嚴重的。

藥物機制
甲苯咪唑的作用機制是透過與寄生蟲腸道細胞中β-微管蛋白的秋水仙素結合位點結合,而選擇性抑制微管合成。因而會阻礙微管蛋白二聚體的聚合,進而破壞細胞質微管。細胞質微管遭破壞後會導致寄生蟲無法吸收葡萄糖和其他養分,會逐漸癱瘓,而後死亡。有絲分裂紡錘體解體後,會透過(基因)的去磷酸化誘導細胞凋亡,而使得能夠二聚化並啟動程式性細胞死亡。

價格及廠商
甲苯咪唑是通用名药物,成本在美金0.004元至0.04元之間。

研究
許多研究指出甲苯咪唑有潛在的抗腫瘤性質,不論是体外或是在活体的實驗,甲苯咪唑可以顯著抑制癌細胞的成長、遷移及轉移形成。肺癌細胞經過甲苯咪唑處理後,其有絲分裂停滯,之後胱天蛋白酶活化,釋放細胞色素c,隨後細胞會凋亡死亡。甲苯咪唑會引發人類肺癌細胞的凋亡反應,效果和劑量和時間有關,也會使耐化療藥的黑色素瘤細胞因不活化而凋亡。
參考文獻

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