乙胺丁醇

乙胺丁醇(INN:ethambutol,EMB)是一种合成的抗生素,作为一线抑菌药物,主要用於治療結核病。

乙胺丁醇通常與其他治療結核病藥物,例如異煙肼、利福平和吡嗪醯胺合併使用(例如組成複方藥乙胺丁醇/異煙肼/吡嗪醯胺/利福平)。此藥也可用於治療和的感染(最常見的症狀是肺部感染),均經由口服方式給藥。

使用後常見的副作用有視力問題、關節痛、噁心、頭痛和疲倦感。其他副作用有肝臟問題和過敏反應。美國食品藥物管理局(FDA)已對個體於懷孕期間使用,對胎兒眼睛的可能影響表示擔憂。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中,市面上有其通用名藥物流通。(因此六歲以下兒童禁用)
*紅綠色盲服用乙胺丁醇的人應監測其視力和顏色辨別力的變化。
*關節痛
*高尿酸血症
*垂直眼球震顫
*皮疹

作用機轉
乙胺丁醇對活躍生長的結核桿菌具有抑菌作用。作用機轉為阻礙細胞壁形成。附著在D-阿拉伯糖殘基的5'-羥基上,並在細胞壁中形成分枝菌基-阿拉伯半乳聚醣-肽聚醣複合物。它透過抑制來破壞阿拉伯半乳聚醣的合成。阿拉伯半乳聚醣合成遭破壞後,此複合物的形成受到抑制,導致細胞壁通透性增加。

藥物動力學
口服乙胺丁醇鹽酸鹽後,約75-80%的藥物會迅速經由消化道吸收。同時攝入食物不會顯著影響藥物吸收。可迅速(2-4小時)分布至身體各部位的組織和體液。

性状
乙胺丁醇的常见形式是其盐酸盐,为白色结晶性粉末。

手性和生物活性
乙胺丁醇在其結構中包含兩個結構對稱的手性中心,並以三種立體異構形式存在,即兩種對映異構 - (+)-(S,S)-乙胺丁醇和(−)-(R ,R)-乙胺丁醇,以及稱為內消旋化合物的非手性立體異構體形式。 (S,S)-(+)-乙胺丁醇是強效、選擇性抗結核藥物。這是一種以單手性形式引入臨床老藥的典型例子。此對映體的效力分別比 (−)-(R,R)-乙胺丁醇和內消旋形式強500倍和12倍。而在另一方面,就藥物的主要副作用——視神經炎方面,所有三種異構體的效力相同。藥物毒性與治療劑量和持續時間有關聯。鑑於(S,S)-對映異構體具有更佳的藥理活性與選擇性,它在治療中的風險效益比遠優於其他異構體,因此受到青睞。

參見
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  • 手性

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  • 立體化學

參考文獻
外部連結
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抗結核藥物
二胺
二醇
仲胺
世界衛生組織基本藥物
RTT
1960年代發現的物質

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