氨苄西林

氨苄西林（）是一種抗生素，屬於青黴素家族的氨基青黴素類，用於預防和治療多種細菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染、腦膜炎、沙門氏菌感染症和心內膜炎。

使用後常見的副作有皮疹、噁心和腹瀉。

氨芐西林於1958年被發現，並於1961年進入醫療用途。它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。]世界衛生組織（WHO）將此藥物列為對人類醫學非常重要的一種。市面上已有其通用名藥物流通。
*腸球菌菌株引起的心內膜炎（仿單標示外使用），通常與氨基糖苷類抗生素一起使用
*由受污染（如沙門氏菌屬）的水或食物引起的消化道感染
*中耳炎
*對先前患有風濕性心臟病，或正在接受牙科手術、陰道子宮切除術或剖腹產的個體進行預防感染。
*對百日咳作預防，及治療其繼發性感染此藥物對革蘭氏陰性菌（如腦膜炎雙球菌、一些流感嗜血桿菌和一些腸桿菌科細菌（雖然大多數腸桿菌科細菌和假單胞菌屬具有抗藥性））具治療活性。氨苄西林可與聯合使用，舒巴坦是一種抑制β-內醯胺酶（此種酶由細菌產生，可滅活氨芐西林和相關抗生素）藥物，氨苄西林的活性譜因此得以增強。氨苄西林有時也與其他具有不同作用機制的抗生素（如萬古黴素、利奈唑胺、達托黴素和替加環素）合併使用，。

配方形式
氨芐西林的攝取方式有口服、肌肉注射或靜脈輸注。

靜脈輸注必須緩慢執行，進行太快可能會導致癲癇發作。

特定群體
氨芐西林是個體於懷孕期間最常使用的藥物之一，美國食品藥物管理局（FDA）將其歸為B類，將其歸為A類，表示兩者認為此藥物通常對於胎兒無害。它是治療孕婦李斯特菌感染的首選藥物，可單獨使用或與氨基糖苷類抗生素合併使用。

氨芐西林會穿過胎盤並以母體血漿濃度的50-100%保留在羊水中，可能會導致新生兒體內的氨芐西林濃度較高。由於新生兒的腎功能尚未完全發育，腎臟的清除率也較低。據說氨芐西林會降低口服避孕藥的效果，其他抗生素如氯黴素、紅黴素、頭孢菌素和四環素類抗生素可能會降低氨苄西林療效。如果它與氨基糖苷類抗生素同時服用，會發生兩者結合，讓氨苄西林失去活性。分開給藥時，氨基糖苷類抗生素和氨芐西林反可發生相互增強的作用。

氨芐西林與別嘌呤醇一起服用時更易引起皮疹。

藥理學
作用機制
氨芐西林屬於青黴素類中的Β-內醯胺抗生素，是氨基青黴素類家族的一份子。其活性大致相當於阿莫西林。氨苄西林能夠穿透革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌的外膜。它與苄青黴素的不同之處僅在擁有氨基。氨芐西林和阿莫西林上都有此氨基，有助此類抗生素能穿過革蘭氏陰性菌（例如大腸桿菌、、腸道沙門氏菌和志賀氏菌屬）的外膜孔。

氨苄西林是的不可逆抑制劑，而細菌需要轉肽酶來製造細胞壁。

藥物動力學
氨芐西林在個體的消化道中吸收良好（但有食物時會降低其吸收），並在一到兩個小時內達到最大血藥濃度。經由胃腸外途徑攝取的生物利用度約為62%。氨芐西林的血漿蛋白結合度僅有15-20%，與其他青黴素通常的60-90%血漿蛋白結合度不同。

歷史
氨芐西林自1961年起已被廣泛用於治療細菌感染。在英國藥業推出氨芐西林之前，青黴素療法僅對葡萄球菌和鏈球菌等革蘭氏陽性菌有效。在美國有其通用名藥物流通。
*需氧-厭氧菌類混合感染，例如貓咬傷
*多重抗藥性糞腸球菌和屎腸球菌感染
*預防家禽的沙門氏菌、大腸桿菌或金黃色葡萄球菌導致的敗血症
*呼吸道感染，包括扁桃腺炎、、、、小牛及牛肺炎
*狗的泌尿道感染

通常不會使用口服氨芐西林治療馬的疾病，因為其β-內酰胺的生物利用度較低。

藥物在動物體內的生物半衰期與人類的大致相同（僅一個多小時）。貓和狗的口服劑生物利用度低於50%，馬的口服劑生物利用度低於4%。

參考文獻
外部連結
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對映純藥物
青黴素
苯基化合物
世界衛生組織基本藥物
RTT