頭孢曲松

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頭孢曲松（）以商品名Rocephin等於市面上銷售，是一種第三代頭孢菌素抗生素，用於治療多種細菌感染。

使用後常見的副作用有注射部位疼痛和過敏反應。它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。市面上有其通用名藥物流通。由於已出現腸桿菌屬對頭孢曲松具抗藥性的報告，此時使用並不適合。當個體罹患敗血症的可能性很高時，可先採經驗性抗生素治療，待細菌培養及藥敏性結果出爐後再調整治療方案。

美國疾病管制與預防中心 (CDC) 曾推薦將頭孢曲松與去氧羥四環素或阿奇黴素合併用於治療無併發症的淋病。由於菌類產生對阿奇黴素抗藥性菌株的風險增加，以及較高劑量頭孢曲松有良好作用，指南已更新為使用更高劑量的單一頭孢曲松進行治療即可。

作用範圍
頭孢曲松與其他第三代頭孢菌素一樣，對檸檬酸桿菌屬、黏質沙雷氏菌以及產生β-內醯胺酶的嗜血桿菌屬和奈瑟菌屬菌株具有活性，

市售配方形式
頭孢曲松可經肌肉注射或靜脈注射途徑給藥。能保有物理和化學上的穩定性。溶液顏色呈淡黃色，含有鈣成分的稀釋劑不可用於配置頭孢曲松，且不得使用有含鈣溶液的注射管給藥，因為如此可能會形成頭孢曲松-鈣沉澱。這種沉澱對於新生兒（28天以下）的風險特別高，尤其是對早產兒或膽紅素結合功能受損的嬰兒。

特定人群
懷孕
頭孢曲松屬於懷孕B級，而藥廠建議對進行母乳哺育的婦女開立此藥物時須十分謹慎。還有在兒童腎衰竭後引起併發症的報導。頭孢曲松與其他抗生素一樣，會導致艱難擬梭菌相關腹瀉，包括輕度腹瀉與致命性結腸炎。而頭孢曲鬆有45%透過膽汁排泄。

禁忌症
對頭孢曲松或製劑中任何成分過敏的患者禁用此藥物。雖然青黴素與第三代頭孢菌素之間的交叉反應性可忽略不計，但對青黴素敏感的個體使用頭孢曲松時仍應謹慎。曾對青黴素產生嚴重過敏的人也應謹慎。因為曾發生過罕見的新生兒肺和腎中鈣-頭孢曲松鈉沉澱的致命病例。

作用機轉
頭孢曲松是頭孢菌素抗生素家族中的第三代，屬於β-內醯胺抗生素。肽聚醣細胞壁由連接到多醣主鏈上的五肽單元組成，多醣主鏈具有N-乙醯葡糖胺和N-乙醯胞壁酸交替單元。PBP作用於五肽單元上的末端D-丙氨酰-D-丙氨酸部分，並催化倒數第二個D-丙氨酸和相鄰肽聚醣鏈上的甘氨酸單元之間形成肽鍵，而釋放末端D-丙胺酸單元。此藥並無口服劑形式。

分佈：頭孢曲松易於滲入組織和體液，(包括腦脊液，可用於治療中樞神經系統感染)。頭孢曲松與人類血漿蛋白發生可逆結合，且頭孢曲松的結合率會隨著濃度的增加而降低，從血漿濃度低於25微克/毫升時的95%結合率，下降至血漿濃度300微克/毫升時的85%結合率。在健康成人受試者中，使用劑量範圍為0.15至3克時，表觀分布容積範圍為5.8至13.5升。以原藥形式由膽汁排泄（最終以肝臟和腸道菌群代謝的非活性化合物經由糞便排泄）。

消除：於健康成人體內的平均生物半衰期為5.8–8.7（平均6.5）小時，對腎功能不全的人群，平均生物半衰期增加至11.4–15.7小時。

甲氧基肟部分的順式構型賦予對許多革蘭氏陰性細菌所產生的β-內醯胺酶的抗性。

頭孢曲松似乎可增加中樞神經系統中幫浦的表達和活性，因此有可能降低麩胺酸毒性。

頭孢曲松已被證明對有些神經系統疾病具有神經保護作用，包括脊髓性肌肉萎縮症和肌萎縮性脊髓側索硬化症（ALS）。雖然在1990年代早期在後者的研究結果為負面，但於2006年仍再次進行一項大型臨床試驗，以測試頭孢曲松對ALS患者的應用，但由於結果顯然無法達到預定的療效標準，而提前終止。

參考文獻
乙醛脫氫酶抑制劑
頭孢菌素
三嗪
世界衛生組織基本藥物
RTT
噻唑

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