頭孢他啶()以Fortaz等商品名於市面上販售,是一種第三代頭孢菌素抗生素,用於治療多種細菌感染,特別是用於關節感染(例如敗血性關節炎)、腦膜炎、肺炎、敗血症、泌尿道感染、惡性外耳炎、綠膿桿菌感染、弧菌屬感染等的治療。
使用後常見的副作用有噁心、過敏反應和注射部位疼痛。此藥物屬於第三代頭孢菌素家族藥物,透過干擾細菌的細胞壁形成而發揮作用。它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。此藥物有通用名藥物在市面流通。
藥物標籤適應症包括治療以下的感染:
*綠膿肝菌感染
*其他革蘭氏陰性需氧菌感染
*嗜中性白血球低下性發燒然而頭孢他啶對金黃色葡萄球菌的療效不如第一代和第二代頭孢菌素。直到第四代的頭孢菌素出現,才在對抗甲氧西林金黄色葡萄球菌方面具有活性。
作用範圍
臨床上對頭孢他啶敏感的微生物有:
*革蘭氏陰性需氧菌,如腸桿菌屬、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌、綠膿桿菌及腦膜炎雙球菌
*革蘭氏陽性需氧菌,如B群鏈球菌、肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌
頭孢他啶通常對厭氧菌(例如擬桿菌屬)的療效較差。
副作用
人體通常對頭孢他啶的耐受性良好。使用後最常見的副作用是靜脈注射部位問題、過敏反應和消化道症狀。根據一家藥廠的資訊,在臨床試驗中只有不到2%的患者出現搔癢、皮疹和發燒等過敏反應。據報導,使用此類抗生素(包括頭孢他啶)會出現罕見但更嚴重的過敏反應,例如、史蒂芬斯-強森症候群和。只有不到2%的患者出現消化道症狀,包括腹瀉、噁心、嘔吐和腹痛。
禁忌症
已知對頭孢他啶或任何其他頭孢菌素抗生素過敏的人禁用頭孢他啶。
懷孕
據藥廠稱在小鼠和大鼠身上的研究顯示,即使服用頭孢他啶的劑量高達人類劑量的40倍,也沒對胎兒造成傷害的證據。但重要的是,尚未有對孕婦服用藥物在胎兒影響方面進行過深入的研究。
作用機轉
細菌細胞壁位於革蘭氏陽性菌的外部,及位於革蘭氏陰性菌的周質空間。細胞壁由聚合物構成,一種由聚糖和肽交聯而成的肽聚醣。細胞壁的形成、回收和重塑需要許多酶,其中包括一系列具有相似特徵的酶,雖然它們的功能各不相同,有時會重疊,例如羧肽酶、内肽酶 、 和 ,這些酶統稱為(PBP)。不同細菌的PBP數量有所不同,其中一些被認為是必需,而另一些則為非必需。通常抑制一種或多種必需的PBP會導致細菌細胞壁穩態受損及細胞完整性喪失,最終導致細菌死亡。
第三代頭孢菌素與前幾代頭孢菌素的不同之處在於其化學結構中存在C=N-OCH3基團。該基團針對革蘭氏陰性菌產生的某些β-內醯胺酶的抗性提供改進的穩定性。這些細菌的β-內醯胺酶能夠迅速破壞早期頭孢菌素類藥物 ,將藥物中的β-內醯胺化學環打開,產生抗藥性。但由於第三代頭孢菌素受到廣泛使用,雖然最初對這些細菌具有活性,一些產生超廣譜β-內酰胺酶(ESBL)的革蘭氏陰性菌甚至能夠讓第三代頭孢菌素失活。在醫院和其他醫療機構中由產生ESBL的革蘭氏陰性菌引起的感染尤其令人擔憂。
化學
在第三代頭孢菌素中,頭孢他啶含有兩個甲基和一個羧基的更複雜部分,讓其具有額外的穩定活性以對抗許多革蘭氏陰性菌(包括綠膿桿菌)產生的β-內酰胺酶。
參見
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參考文獻
外部連結
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頭孢菌素
吡啶鎓鹽
兩性離子
世界衛生組織基本藥物
RTT
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