{{Infobox drug
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| bioavailability = 10–80% (口服:個體間差異很大)
| protein_bound = 90–99%) ,商品名有 Thorazine 和 Largactil 等,是一种吩噻嗪类抗精神病藥,有显著镇静、催眠及镇吐作用。主要用於治療思覺失調症等精神疾病,另外還用於治療雙相障礙、兒童嚴重行為問題(包括患有注意力不足過動症的兒童)、噁心和嘔吐、手術前焦慮以及處理後並未改善的打嗝。由於其副作用,临床已逐渐少用。
氯丙嗪是種典型抗精神病藥物,就化學角度而言,屬於啡噻嗪類藥物家族中的一種。作用機制尚不完全清楚,但據信與其所具的作用有關。它具有和組織胺拮抗劑特性。
氯丙嗪可經由口服、肌肉注射、靜脈注射及方式給藥。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。此藥物被譽為上的偉大成就之一。市面上有其通用名藥物流通
考科藍合作組織於2014年進行過一項系統性回顧,對55項試驗的研究結果進行氯丙嗪與安慰劑治療思覺失調症有效性的比較 - 接受氯丙嗪治療的患者在6個月至2年的追蹤期間復發率較使用安慰劑者為低。但經過兩年的追蹤期後,兩組之間的結果即無差異。接受氯丙嗪治療的患者症狀和功能可得到全面改善。系統性回顧還強調該藥物的副作用"不僅嚴重,且讓人憔悴" - 包括嗜睡、體重大幅增加、血壓降低以及錐體外症候群的風險增加。回顧指出納入的55項試驗的證據品質非常低,其中有315種試驗由於品質不佳而無法利用。考科藍合作組織呼籲對此主題進行進一步研究,因為氯丙嗪是一種價廉的基準藥物,也是全球最常用到的思覺失調症治療藥物之一。
氯丙嗪除用於治療精神疾病外,過去也用於治療紫質症和破傷風。它在目前仍被推薦作為短期治療嚴重焦慮和精神病性攻擊行為的首選藥物。此外,此藥物亦可用於治療難治性或嚴重的打嗝、噁心嘔吐,以及(或稱手術前用藥)。利用低劑量氯丙嗪對入院治療的愛滋病患者的譫妄症狀有良好治療效果。
其他用途
氯丙嗪偶爾會被仿單標示外使用,以治療嚴重偏頭痛。它通常(特別在緩和照顧時)會以小劑量來減少接受阿片類藥物治療癌症患者發生的噁心,並加強和延長阿片類藥物的鎮痛作用。它在治療症狀性方面也能發揮作用。
在德國,此藥物的標籤適應症仍然是失眠、嚴重搔癢和麻醉前用藥。
氯丙嗪被用作致幻劑的解毒劑(參見),以阻斷賽洛西賓、麥角酸二乙醯胺(LSD)和麥司卡林等血清素類迷幻藥物的作用。然而氯丙嗪用於此用途的臨床研究結果並不一致,有些顯示氯丙嗪可降低致幻劑的效果,有些則認為氯丙嗪對致幻劑的效果沒影響,甚至有研究指出氯丙嗪可能反而會增強致幻劑的效果。與氟哌啶醇或等典型高效抗精神病藥相比,使用氯丙嗪會較少出現遲發性運動不能(不由自主、重複的身體運動)和靜坐不能(一種內心不安和無法保持靜止的感覺)的結果。
長時間服用大劑量氯丙嗪可能會導致其沉積在眼部組織,而會引起一系列的視力問題。
禁忌症
有下列狀況的個體絕對禁用:
藥物交互作用
口服氯丙嗪之前進食會限制人體的吸收,同樣的,與共同用藥也會減少氯丙嗪的吸收。戒斷症狀通常有噁心、嘔吐和食慾不振。其他症狀有煩躁不安、出汗增加和睡眠困難。它也可能導致受治療的症狀再次出現。在極少數情況下,停藥後可能會出現遲發性運動不能。
由於氯丙嗪會作用於許多受體,因此常被稱為"髒藥"(指氯丙嗪具有廣泛的作用,可影響多個不同的生理系統。雖然這可帶來治療上的優勢,但也可能導致更多的副作用。)。
藥物動力學
歷史
1950年12月,於法國服務的化學家保羅·夏龐蒂埃(Paul Charpentier)合成一系列化合物,其中包括RP4560,也就是氯丙嗪。德尼克隨後訪問美國,他和同儕撰寫的相關文獻引起美國精神病學界的注意,有美國醫生在70位病人身上實驗,結果顯著,許多患者在經歷多年持續的精神病症狀後得以緩解。到1954 年,美國醫界已開始使用氯丙嗪治療思覺失調症、躁狂、和其他的精神疾病。
氯丙嗪於1955年在美國被批准用於治療嘔吐。此藥物在治療精神疾病上的突破,就像青黴素治療革蘭氏陽性菌引起的感染一樣,為精神醫學領域帶來一場革命。
然而氯丙嗪的普及度因新藥陸續出現,而在1960年代後期開始下降。從氯丙嗪衍生出許多其他類似的抗精神病藥,最終抗憂鬱藥也循此路徑開發出來。
氯丙嗪進入精神疾病的醫療用途後,在很大程度上將既有的電痙攣療法、水療、精神外科手術和取代。此藥物經廣泛使用五十年,仍然是治療思覺失調症的"基準藥物",雖然不夠完美,但仍是一種有效藥物。
社會與文化
文學
美國小說家及記者湯姆·沃爾夫所撰寫的非虛構作品《》中經常描述氯丙嗪 (Thorazine) 用於中止LSD誘發的急性精神病反應。另一美國記者及小說家亨特·斯托克頓·湯普森在其於1971年出版的小說《》中也提到Thorazine,據說它可消除LSD引發的不良作用。
商品名稱
此藥物的商業品牌名稱有Thorazine、Largactil、Hibernal和Megaphen(Megaphen自1953年7月起由拜耳製藥在當時的西德銷售)。
獸醫用途
氯丙嗪於獸醫的用途通常已由乙醯丙嗪所取代。
氯丙嗪可用作狗和貓的止吐劑,有較少的情況用作麻醉前鎮靜劑。由於馬經常會被此藥物導致共濟失調和嗜睡,而很少使用。
參見
α1受體拮抗劑
α2受體拮抗劑
止吐劑
氯代芳烴
CYP2D6抑制劑
二甲氨基化合物
肝毒素
啡噻嗪
典型抗精神病藥
世界衛生組織基本藥物
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