氯硝西泮

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| IUPAC_name = 5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
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| tradename = Klonopin, Rivotril, Clonotril
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| MedlinePlus = a682279
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| licence_US = Clonazepam
| legal_status = India: schedule H
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| legal_TW = 第四級管制藥品
| legal_UK = Class C
| legal_US = Schedule IV
| legal_CA = Schedule IV
| dependency_liability = Moderate
| routes_of_administration = 口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下

| bioavailability = 90%
| protein_bound = ~85%
| metabolism = 肝臟(CYP3A4)
| onset = 一小時內。本品可以口服。

常見副作用包含嗜睡、協調不佳,及易怒,另也可能增加自殺的機會。可能導致個體對藥物產生耐受性及,停藥後則可能出現戒斷症。

氯硝西泮於1964年成功申請專利,並於1975年在美國上市,本品屬於通用名药物,在美國則約為0.40美金。

用量
*催眠一般用2至4mg,睡前口服、或晨起口服,服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
*用于镇静和急性焦虑状态時,一般用1至2mg/次肌注。
*用于癫痫发作時,可以1至2mg/次静注。

生理依赖
氯硝西泮属于中枢神经抑制剂,长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。

戒断时有两种临床认可的方法,常见方法是转为服用地西泮过渡,逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者,应分为120星期逐步戒断,每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状:

  • 轻度症状:腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗
  • 严重症状:抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐、幻觉、僵硬症(可能致命)、休克

骤停后,较严重的症状可以持续数个月到一年之久,才开始减轻。

注意事項
老年人对药物较敏感,应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线
參考文獻
參見
*苯二氮䓬类药物
*苯二氮䓬类药物依賴性
*苯二氮䓬类药物戒斷症候群
*
*共濟失調
*
*

外部連結

*[https://web.archive.org/web/20060208035929/http://www.rxlist.com/cgi/generic/clonaz.htm Rx-List - Clonazepam]
*[http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/pim326.htm Poisons Information Monograph - Clonazepam]
*[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/017533s045,020813s005lbl.pdf FDA prescription insert]

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