表皮生长因子受体

表皮生长因子受体（，简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是一类名为表皮生长因子家族（EGF-家族）的细胞外蛋白配体的细胞表面受体，化学式为:C6255H9849O2099N1651S83

表皮生长因子受体是ErbB受体家族家族的成员之一，ErbB家族是包含四种紧密联系蛋白的亚家族，这四种蛋白分别是受体酪氨酸激酶类：EGFR（ErbB-1）、HER2/c-neu（ErbB-2）、Her 3（ErbB-3）以及Her 4（ErbB-4）。影响EGFR表达或活性的突变可能导致癌症。

表皮生长因子及其受体是由范德堡大学的斯坦利·科恩发现的，科恩与丽塔·列维-蒙塔尔奇尼因发现生长因子类而共同获得了1986年诺贝尔生理学或医学奖。

功能
表皮生长因子受体（EGFR）為細胞膜上的受體型酪胺酸激酶，其活化通常由特異性配體結合所誘導包括表皮生长因子和转化生长因子-α。ErbB2并无已知的直接活化配体，可能结构性地处于活化状态，或在与如EGFR等其他家族成员形成异源二聚体时被活化。
除了參與正常的生理功能之外，EGFR在癌症中同樣扮演了重要的角色，以非小細胞性肺癌(NSCLC)為例，在全球患有非小細胞性肺癌的病患中，高達20%都表現了EGFR基因的突變，所以目前的藥物多朝向EGFR tyrosine kinase inhibitor去做設計，以期達到治療的效果。 EGFR-TKI 的抗藥性主要來自於次級基因突變（如 T790M、C797S）、EGFR 結構改變以及旁路訊號活化（如 MET amplification）。這些機制會降低藥物與 EGFR 的結合能力，或啟動替代性生長訊號，使治療效果下降。

参考文献
深入阅读
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*
*

外部链接
*