非索非那定

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此藥物於1979年取得專利，並於1996年獲准用作醫療用途。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。非索非那定從2011年起已有其通用名藥物於市場上流通。美國自2011年起有非索非那定的非處方藥在市面銷售。

醫療用途
非索非那定用於緩解季節性過敏性鼻炎和蕁麻疹等過敏症狀（包括慢性蕁麻疹）。

療效
非索非那定在治療過敏性鼻炎方面，與西替利嗪的療效相似，但非索非那定引起的嗜睡現象較輕微。研究顯示非索非那定抑制組織胺誘導的風團和紅斑反應（蕁麻疹反應）的程度顯著大於氯雷他定或地氯雷他定的，但略低於左西替利嗪的。

每天服用超過120毫克的非索非那定似乎不會增加其對過敏性鼻炎的療效。

副作用
使用此藥物後最常見的副作用有頭痛、背痛、肌肉痛、瞳孔縮小、噁心、嗜睡和經痛。焦慮和失眠很少見。臨床試驗中最常見的副作用有6至11歲兒童中出現的咳嗽、上呼吸道感染、發燒和中耳炎，以及6個月至5歲兒童中出現的疲勞感。人體研究的劑量範圍從單次服用800毫克到每天服用兩次690毫克，持續一個月，與使用安慰劑者作對照，並未出現臨床上顯著的不良反應。在進行的測試中，即使在體重5,000毫克/公斤的劑量之下，也沒導致死亡，而這劑量相當於成人推薦劑量的110倍。

母乳哺育
目前可用的資訊非常有限，但顯示只有極少量的藥物會進入母乳。因此不太可能對嬰兒產生任何副作用。

藥理學
藥效學
非索非那定是一種周邊選擇性組織胺H1受體阻滯劑。可阻止組織胺激活H1受體，而預防與過敏症狀相關的症狀發生。非索非那定屬於第二代抗組織胺，不會通過腦血管障壁，不像第一代抗組織胺藥（如苯海拉明）般容易通過血腦屏障，因此不容易引起嗜睡等副作用。一般來說，非索非那定於攝取後需要大約一小時才發生作用（但可能會受到使用劑型和同時進行飲食的影响）。

非索非那定是特芬那定（terfenadine）衍生而來的活性代謝物，且非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用.

非索非那定也不表現出如抗膽鹼劑、多巴胺拮抗劑、血清受體拮抗劑、腎上腺素受體α1A或β-腎上腺素能受體阻斷作用。含有鋁或鎂的抗酸藥不應在服用非索非那定後的15分鐘內服用，因為藥物的吸收率會因此降低近50%。

另外，酮康唑（抗黴菌藥物）或者红霉素（抗生素）若與非索非那定同時服用，會增加血液中非索非那定的濃度，但並不會影響QT間期。這種作用的可能原因與運輸相關的影響有關，特別是涉及 (p-gp)。

歷史
研究人員發現較早推出的抗組織胺藥 - 會在人體中代謝為相關的羧酸（即非索非那定）。研究發現非索非那定保有母體藥物的全部生物活性，而在使用者身上產生的不良反應更少，特非那定因而被其代謝產物（即非索非那定）所取代。非索非那定最初由位於美國馬薩諸塞州的生物技術公司Sepracor於1993年成功合成。，Sepracor隨後將開發權出售給德國赫斯特公司（此公司後來併入賽諾菲）。此藥物於1996年獲得美國食品藥物管理局 (FDA) 批准用於醫療用途。

FDA於2011年1月批准非索非那定以非處方藥形式在美國銷售，賽諾菲所產的非處方藥於2011年3月在美國上市。英國英國藥監局 (MHRA) 於2020年12月允許將非索非那定作為非處方藥銷售。

社會與文化
品牌名稱
非索非那定在全球以許多品牌名稱銷售。

截至2017年1月，它與偽麻黃鹼組成複方藥，以不同品牌名稱，如Alerfedine D、Allegra-D、Allergyna-D、Allevia、Altiva-D、Dellegra、Fexo Plus、Fexofed、Fixal Plus、Ridrinal D、Rinolast D、Telfast D和Treathay等在市場上銷售。

截至2017年1月，它與孟魯司特組成複方藥，以Fexokast、Histakind-M、Monten-FX、Montolife-FX、Montair-FX 和 Novamont-FX等品牌名稱銷售。

參考文獻

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