西布曲明（INN：sibutramine），化學名(±)N-(1-(1-(4-氯苯基)环丁基)-3-甲基丁基)-N,N-二甲胺，化學式C17H26ClN，是一種作用於中樞神經系統的食慾抑制劑，其化學結構與安非他命有點關連，但作用機理不同。它在醫學上可作為一種口服的減肥藥，通常使用盐酸西布曲明（C17H26ClN·HCl·H2O）生產藥品。变种有氯代西布曲明及氯代西戊曲明
該藥由美國雅培製藥研發，商品名Reductil（諾美婷）、Meridia。由於它有嚴重副作用（心血管事件），中美英等國已經禁止銷售。
藥理學
药效学
西布曲明是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），它在人体中可减少去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，进而从而增加突触间隙中这些物质的水平，从而有助于增强饱腹感。尤其是对于5-羟色胺能系统作用，该系统被认为会影响食欲。先前常用的食欲抑制药物，如苯丙胺与芬特明，其机制为迫使这些神经递质释放，而非抑制它们的再摄取。
西布曲明的作用机制类似于三环类抗抑郁药，在抑郁症动物模型中已证实其具有抗抑郁作用。
据报道，西布曲明为两种活性代谢产物去甲基西布曲明(M1;BTS-54354) 和双去甲基西布曲明(M2; BTS-54505)的前药，而这两种活性代谢产物具有更强的单胺再摄取抑制剂效力。进一步研究表明，各代谢物的(R)-对映体的食欲抑制效力明显其强于(S)-对映体。
与芬特明等其他5-羟色胺能食欲抑制剂不同，西布曲明及其代谢物对5-HT2B受体的亲和力很低。
药代动力学
吸收
西布曲明在口服后迅速从胃肠道吸收(Tmax1.2小时)，在肝脏进行广泛的首次代谢(口服清除1750 L/h，半衰期1.1小时)，形成具有药理活性的去甲基和二去甲基代谢物M1和M2。M1和M2的血浆浓度在3~4小时内达到峰值。根据质量平衡研究，平均而言，至少有77%的单次口服剂量的西布曲明被吸收。西布曲明的绝对生物利用度尚未确定。
分布
在动物中进行的放射性标记研究表明，其在组织中分布迅速和广泛：在消除器官、肝脏和肾脏中发现了最高浓度的放射性标记物质。在体外，西布曲明、M1和M2在治疗剂量后的血浆浓度下与人血浆蛋白广泛结合（分别为97%、94%和94%）。
、歐盟及台湾等國家或地區已陸續廢止該藥品的許可證，並令製藥廠回收。
2010年10月，雅培製藥同意在美國停售含西布曲明的藥品Meridia。
2010年10月30日，中國宣佈停產、銷售和使用西布曲明，撤銷其批准證明文件，已上市銷售的藥品由生產企業召回銷毀。
而在香港，藥劑業及毒藥管理局已取消所有含西布曲明的藥劑產品的註冊。
參考資料
外部連結
- [https://web.archive.org/web/20060513094458/http://www.sfda.gov.cn/hysms3/092.htm 國家食品藥品監督管理局網站所載的盐酸西布曲明胶囊说明书]
- [https://web.archive.org/web/20190630173925/http://sibutramina15mg.com/ Sibutramina 西布曲明]（英文）
- [http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a601110.html Sibutramine: MedlinePlus Drug Information] （英文）
- [http://www.reductil15mg.com Reductil] （英文）
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