二巰基丁二酸 (INN:succimer),以Chemet等品牌名稱於市場上銷售,是一種用於治療鉛、汞及砷中毒的藥物。當使用鎝-99m對二巰基丁二酸進行放射性標記時,可用於多種診斷性測試。
使用後常見的副作用有嘔吐、腹瀉、皮疹以及血液中嗜中性白血球低下。
二巰基丁二酸屬於螯合物家族藥物。此藥物已列於世界衛生組織基本藥物標準清單中。截至2015年為止,美國尚無其通用名藥物(學名藥)上市。
醫療用途
二巰基丁二酸適用於治療血鉛濃度超過45微克/分升的兒童鉛中毒。目前尚未核准將二巰基丁二酸用於已知受鉛污染環境中,針對預期暴露進行的鉛中毒預防。在實驗中,二巰基丁二酸可穿過血腦屏障,但目前尚不清楚人體是否也是如此。即便二巰基丁二酸無法逆轉已對中樞神經系統造成的損害,它仍可能防止病情進一步惡化。
二巰基丁二酸能促進鉛經由尿液排出,若採取足夠積極的治療,可以降低大腦中的鉛含量。它同時也會增加尿液中銅與鋅的排泄。研究顯示二巰基丁二酸能改善曾暴露於鉛之的認知功能,但對於未曾暴露於鉛的大鼠,則會降低其認知功能。或硫代乙酸反應,隨後進行水解反應來製得。其二甲酯形式亦為已知化合物。
內消旋2,3-二巰基丁二酸能與 Hg2+和Pb2+等"軟"重金屬結合,使這些離子進入流動狀態以利排泄。它透過硫醇基與金屬陽離子結合,而硫醇基在錯合過程中會發生電離。
歷史
二巰基丁二酸最早(約於1950年代中期)由位於[蘇聯]]葉卡捷琳堡的烏拉爾國立技術大學研究員V. L. Nirenburg合成。該項研究是由當地一家電力企業委託所進行,由於這家企業使用大量汞,急需一種藥物來預防員工中毒。中國科學家於1957年發現二巰基丁二酸能有效治療因過量使用酒石酸銻鉀所引起的銻中毒。蘇聯職業醫學專家與毒理學家I. E. Okonishnikova於1962年首次證實該藥物對砷和汞中毒具有顯著的保護效應。
現已倒閉的Bock藥廠於1984年向美國食品藥物管理局(FDA)申請將該藥物列為孤兒藥,並以品牌名稱Chemet銷售,FDA於1991年批准此項申請。這項批准提供直到1998年為止的專賣權,這項權利於1996年轉讓給其繼承公司賽諾菲。
參考文獻
延伸閱讀
二羧酸
硫醇
螯合配體
世界衛生組織基本藥物
RTT
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