阿托品

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| bioavailability = 25%
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| onset = 約1分鐘、消旋莨菪碱（dl-hyoscyamine），是一種属于抗膽鹼劑中的抗毒蕈鹼药物，用來治療神經毒氣（戰爭或恐怖攻擊中使用的神經性毒氣）或，也用在某些心跳過緩，與手術時減少唾液分泌。

一般會以靜脈注射或肌肉注射方式給藥。

靜脈注射劑型的藥物，在一分鐘內就會生效，並持續半小時到一小時左右。若是治療中毒，可能需要使用較大的劑量。此藥物是一種属于抗膽鹼劑中的抗毒蕈碱药，能抑制副交感神經系統而發揮作用和木曼陀羅屬。於1833年首次被分離出來。左旋莨菪碱为天然构型，经提取处理后得到的消旋莨菪碱即为阿托品。。阿托品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中。市面上有其通用名藥物販售，每毫克的批發價約在0.06到0.44美金之間。

藥理作用
裝的阿托品注射液，濃度為每毫升0.5毫克。]]

阿托品是乙醯膽鹼的競爭性抑制物，能与毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體可逆的結合，但无内在活性，特别是能阻断节后支配的效应器细胞上的乙醯膽鹼受體，抑制神經興奮（尤其是副交感神經）。。

腺体分泌
小剂量的阿托品可使唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸道腺体的分泌显著减少。。另外对胃酸、胃黏液和胃蛋白酶的分泌量也有一定影响。在嬰兒或是兒童身上會造成體溫過高。

内脏平滑肌
阿托品具有松弛内脏平滑肌的作用，特别是当其处于痉挛状态下，效果更为显著。。

药代动力学
口服吸收迅速，1小时后達到最大血藥濃度。

临床应用
阿托品可缓解因副交感神经兴奋而导致的肠痉挛及抑制汗腺、黏液腺分泌、抑制迷走神经，从而加快心率、散大瞳孔及松弛支气管、肠道和其他平滑肌。阿托品的静脉剂型可使用在心动过缓时急救，在有机磷农药与神经毒气中毒时搭配氯解磷定等胆碱酯酶复活剂，在气管插管前减少分泌物。在紧急状况下，阿托品可以经气管内管给予。阿托品的眼科剂型可以散朣并且麻痺睫状肌，在虹彩炎时避免虹膜与晶状体粘连。口服、肌肉注射、静脉注射等方式可在肠易激综合征（irritable bowel disease）、消化性溃疡等肠胃疾病中使用。其他的适应症包含气喘、近视以及手术后散朣。主要的適應症有：
*解除胃肠道、胆道、泌尿道平滑肌痉挛
*抑制胃酸分泌
*用于急性微循环障碍，严重心动过缓，颈动脉窦晕厥，Ⅰ度房室传导阻滞
*锑中毒引起的阿-斯综合征，有机磷農药中毒，急性毒蕈中毒，對抗乙醯膽鹼的毒蕈鹼樣作用。
*麻醉前抑制腺体分泌
*减轻帕金森氏症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。
*眼科用于散瞳及对虹膜睫状体炎的消炎止痛。

解除平滑肌痉挛
阿托品广泛适用于各种内脏痉挛导致的绞痛。对胃肠道绞痛效果迅速且明显，对胆绞痛和肾绞痛常须与镇痛药合用。阿托品因具有松弛逼尿肌和增加括约肌张力的作用，所以其还适用于遗尿症，及尿频、尿急。。所有剂量的阿托品似乎效果相似，但剂量越高副作用越大。因此，最常使用的是0.01%低剂量阿托品，因为其副作用较少，且停药后近视反弹恶化的可能性也较小。

抗休克
大剂量的阿托品可解除血管痉挛，改善微循环，提高心脏功能，提高细胞的抗逆性，稳定溶酶体和线粒体等细胞器，减少溶酶体酶和休克因子的释放，利于缓解休克症状。主要应用于感染性休克，休克早期效果较好，偶尔也应用于出血性休克。。

埃及天仙子屬（另一種茄科植物）富含阿托品的萃取物，在西元前最後一個世紀被克麗奧佩特拉七世用來放大她的瞳孔，希望使她看起來更具魅力。同樣地，在文藝復興時期，女性也使用顛茄漿果的汁液來放大瞳孔，以達到美容目的。

顛茄萃取物的藥理學研究始於德國化學家弗里德利布·費迪南德·龍格 (1795–1867年)。隨後在1831年，德國藥劑師海因里希·F·G·梅因 (Heinrich F. G. Mein，1799-1864年) 成功製備出該活性物質的純結晶形態，並將其命名為阿托品。最終，德國化學家里夏德·維爾施泰特在1889年确定其化學結構，1901年完成阿托品的首次合成。

阿尔贝特·拉登堡發現阿托品可由托品鹼與托品酸經酯化反應而得，於是開始嘗試利用各種羧酸製造不同的托品鹼酯，其中以α-羥基苯乙酸生成的后马托品最为著名，因其比阿托品的作用時間短，所以在眼科診治上有應用價值。另從阿托品的氮原子烷基化所得到的四級銨鹽，也是一種抗痙攣藥，因具有極性而被血腦屏障隔離，因此不影響中樞神經。

理化性质
*无色结晶或白色晶性粉末，无臭，味苦。
*熔点114－116℃，熔融时分解。
*极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。
*水溶液呈中性。
*遇碱性物質（如硼砂）分解。
*pKb=4.35
*毒性:大鼠一次经口LD50=750 毫克/公斤（Cahen, Tvede）

天然來源
阿托品是一種天然化合物，存在於許多茄科植物中。主要的植物來源有：顛茄、毛曼陀羅、聖曼陀羅、洋金花和曼陀羅。其他含有阿托品的植物還包括木曼陀羅屬（天使的號角）和天仙子屬。

合成
通過托品和在鹽酸環境中的反應，可得到阿托品。

生物合成
L-苯丙氨酸是阿托品生物合成的起始原料，它首先經歷轉氨基作用生成苯丙酮酸，隨後被還原為苯乳酸。苯乳酸接著與脫品發生偶聯反應，由輔酶 A催化，生成。莨菪鹼再通過細胞色素P450介導的自由基重排轉化為莨菪胺醛。。

参见
*分类药物列表
*山莨菪碱：在中国有类似的用途，穿透血脑屏障的能力更低

参考文献
外部連結

[http://libproject.hkbu.edu.hk/was40/detail?channelid=22253&lang=cht&searchword=code=P00089 阿托品 Atropine] 中草藥化學圖像數據庫 (香港浸會大學中醫藥學院)

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