氯吡格雷

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氯吡格雷常见的副作用包括头疼、恶心、容易瘀伤、瘙痒和胃灼热。更严重的副作用包括出血和血栓性血小板减少性紫癜。

氯吡格雷在1982年获得专利，在1997年被批准用于药物；它列于世界卫生组织基本药物标准清单中。氯吡格雷於2022年在美國最常用的處方藥中排名第47，開立的處方箋數量超過1,300萬份。市場上有其通用名藥物流通的情況，包括：

:*經皮冠狀動脈介入治療 (PCI) 之前給予負荷劑量，然後對接受冠狀動脈支架植入的個體進行一整年的治療
:*進行療法前給予負荷劑量，並持續至少14天

*用於治療非ST段上升型心肌梗塞或的情況，包括：

:*接受PCI且無法耐受阿司匹林（阿司匹靈）治療的患者，給予負荷劑量和維持劑量
:*對於選擇非侵入性治療策略的中等至高風險患者，進行長達12個月的維持劑量

*對於穩定型缺血性心臟病，在以下情況使用氯吡格雷被認為是"合理"選擇：

:*作為單一藥物，供無法耐受阿司匹林（阿司匹靈）的患者使用
:*對某些高風險患者與阿司匹林（阿司匹靈）聯合使用

此藥物也與阿司匹林（阿司匹靈）聯合用於預防植入冠狀動脈支架後的血栓形成，或作為對阿司匹林（阿司匹靈）不耐受者的替代抗血小板藥物。市面上有氯吡格雷與阿司匹林（阿司匹靈）組合的複方藥流通。

一項統合分析的結果顯示氯吡格雷作為抗血小板藥物，在降低心血管事件風險方面，對於吸菸者具有更明顯的益處（25%），而對於非吸菸者則效果相對較弱（只有8%）。

對於有消化性潰瘍病史的族群，治療指南建議優先選擇氯吡格雷作為抗血小板藥物，而非阿司匹林（阿司匹靈），因為阿司匹林（阿司匹靈）會抑制前列腺素的合成而加重消化性潰瘍。

不良反應
與氯吡格雷治療相關的嚴重不良反應有：

*血栓性血小板減少性紫癜 (發病率：每百萬名接受治療的患者中4人)
*出血 - 與阿司匹林合用可能會增加出血發生率。

在CURE試驗（Clopidogrel in Unstable angina to prevent Recurrent Events的縮寫 - 不穩定型心絞痛患者使用氯吡格雷預防再次發生的事件）中，無ST段上升型急性冠狀動脈症候群患者接受阿司匹林+氯吡格雷，或是安慰劑治療，隨訪長達一年後觀察到的主要出血率：。

美國食品藥品管理局（FDA）於2009年11月宣佈，對於使用氫離子幫浦抑制劑奧美拉唑或埃索美拉唑的人，應謹慎使用氯吡格雷，但對使用泮托拉唑的人而言似乎屬於安全。更新的抗血小板藥物普拉格雷與埃索美拉唑的相互作用最小，因此對於正在使用這些氫離子幫浦抑制劑的人而言，可能是一種比氯吡格雷更好的抗血小板藥物。

藥理學
氯吡格雷是一種前體藥物，在肝臟中經代謝而成活性代謝物形式。此活性形式可特異性且不可逆地抑制P2Y12受體（為中的亞型），而阻斷血小板活化和凝血過程中的一個關鍵步驟。

藥代動力學和代謝
氯吡格雷是一種前體藥物，經過兩個步驟活化 - 第一步由CYP2C19、CYP1A2和CYP2B6酶催化，第二步由CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6和催化。

經測試，個體在口服帶有碳-14標記的氯吡格雷後5天內，藥物本身及其代謝物約有50%從尿液中排泄，約有46%從糞便中排泄。

藥物遺傳學
CYP2C19是人體中一種重要的藥物代謝酶，可催化許多臨床上有用的藥物，包括抗憂鬱藥、巴比妥類藥物、氫離子幫浦抑制劑以及抗瘧藥和抗腫瘤藥物。氯吡格雷是會被此種酶代謝的藥物之一

社會與文化
經濟學
Plavix在全球近110個國家/地區銷售，於2009年的銷售額達到66億美元。此藥物是2007年全球第2暢銷藥物，在當年仍有20%以上的增長。它於2008年在美國銷售額為38億美元。>

氯吡格雷在美國必治妥施貴寶的專利於2012年到期前是全球第2暢銷藥物。其於2010年的全球銷售額超過90億美元。

加拿大通用名藥物（學名藥）公司Apotex於2006年曾短暫銷售過氯吡格雷的通用名藥物，隨後法院命令其停止進一步生產，等待必治妥施貴寶提起的專利侵權訴訟結果。法院裁定必治妥施貴寶的專利在2011年11月前仍受到保護。ref>FDA將氯吡格雷的專利保護期延長6個月，至2012年5月。FDA於2012年5月核准氯吡格雷的通用名藥物得以上市。

名稱
氯吡格雷的通用名藥物在全球有許多製藥廠生產，以非常多品牌名稱銷售。

市場上也有氯吡格雷與阿斯匹靈組成的複方藥銷售。

參考文獻
延伸閱讀
*

外部連結

• [https://patents.google.com/patent/US4847265A/en US Patent US4847265A] for "Dextro-rotatory enantiomer of methyl alpha-5 (4,5,6,7-tetrahydro (3,2-c) thieno pyridyl) (2-chlorophenyl)-acetate and the pharmaceutical compositions containing it"

羧酸酯
肝毒素
甲酯
前藥
賽諾菲
世界衛生組織基本藥物
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