利多卡因

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Lignocaine:
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Systemic
Ophthalmic
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| bioavailability = 35% (口服)
3% (局部外用)
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| metabolism = 肝臟,它也用於治療心室性心搏過速和心室顫動。當利多卡因用於局部麻醉或神經阻斷時，通常可在幾分鐘內開始作用，效果可持續半小時到三小時。摻有利多卡因的混合物也可直接塗抹於皮膚或黏膜上，達到區域麻醉的目的。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。市面上已有其通用名藥物（學名藥）販售。利多卡因於2022年是美國處方量排名第26位的藥物，開立的處方箋數量超過100萬張。

醫療用途
局部麻醉劑
利多卡因用於局部麻醉，療效特點是作用迅速，且藥效持續時間中等。

癲癇
於2013年發表的一篇關於治療的回顧性研究建議，若苯巴比妥未能止住癲癇發作，可利用靜脈注射利多卡因作為二線治療。

其他
靜脈注射利多卡因也用於治療慢性疼痛和急性手術後疼痛，作為一種減少使用阿片類藥物的方法。然而，此用途的證據品質不佳，因此難以與與使用安慰劑或硬脊膜外麻醉進行比較。

吸入式利多卡因可用作止咳藥，透過在週邊的作用來降低。

於2019年發表的一項系統綜述，提出尿道內施用利多卡因能減輕接受膀胱鏡檢查男性患者的疼痛。

利多卡因除其麻醉功效外，若與乙醇、氨水和乙酸混合使用，也能有效應對水母螫傷。這種組合不僅能迅速麻痺患處，減輕疼痛，還能阻止水母的刺細胞進一步釋放毒液，而避免傷勢惡化。

罹患胃炎的個體，飲用粘稠的利多卡因製劑將能幫助緩解疼痛。

於2021年發表的的一項研究報告，提出男性在性行為前10-20分鐘於龜頭施用5%利多卡因噴劑，能顯著改善早洩問題。另一項研究則提出於性行為前20分鐘塗抹5%利多卡因-丙胺卡因乳膏，也有預防早洩的效果。

不良反應
使用利多卡因進行局部麻醉，在正確給藥情況下的不良反應 (ADRs) 很少發生。大多數與麻醉用利多卡因相關的不良反應都與給藥技術（導致全身性暴露）或麻醉的藥理作用有關，極少發生過敏反應。過量利多卡因，而導致全身性暴露，主要會導致中樞神經系統 (CNS) 和心血管系統的影響 - 利多卡因過量對中樞神經系統的影響，通常在血液濃度不高時就會出現。而心血管系統的額外影響，則需要較高濃度才會發生，不過即使在低濃度下，仍有可能導致心血管衰竭（心臟和/或血管系統突然失去有效功能）。各器官系統的不良反應如下：

*中樞神經系統興奮
*中樞神經系統抑制（隨暴露量增加而加重）
*心血管系統
*呼吸系統
*胃腸道
*耳朵（耳鳴）
*眼睛
*皮膚
*血液（正鐵血紅蛋白血症）
*過敏反應

通常情況下，利多卡因與血管收縮劑（如腎上腺素）同時使用屬於安全，即使是用在鼻子、耳朵、手指和腳趾這些部位也沒問題。雖然有人曾擔心在這些部位使用會導致組織壞死，但現有證據並不支持這種觀點。

交互作用
任何同時是CYP3A4和CYP1A2配體的藥物，都可能會增加利多卡因的血清濃度並提高其毒性風險，或是降低血清濃度並影響藥效，這取決於這些藥物有誘導，或是抑制此類肝酶的作用。對於可能增加正鐵血紅蛋白血症風險的藥物也應仔細考量。和脂質體嗎啡絕對是禁忌症，因為它們可能增加血清濃度。但還有數百種其他藥物需要監測其交互作用。

禁忌症
使用利多卡因的絕對禁忌症有：

*罹患二度或三度心臟傳導阻滯者（未裝置心臟節律器者）
*罹患嚴重者（未裝置心臟節律器者）
*對利多卡因或胺和醯胺類局部麻醉劑有嚴重不良反應者
*對玉米及玉米相關製品過敏者（混合注射劑中含有玉米來源的葡萄糖）
*同時接受奎尼丁、氟卡尼、二異丙胺、普魯卡因胺（I類抗心律不整藥物）治療者
*之前使用胺碘酮鹽酸鹽者
*罹患者
*罹患沃夫巴金森懷特症候群者

有以下情況的人應謹慎使用：

*非心律不整引起的低血壓
*心跳過緩
*
*年長者
*罹患埃勒斯-當洛二氏症候群者（局部麻醉劑效果可能會降低）。
*
*關節內注射（此種做法未經核准，可能會導致軟骨溶解）
*紫質症，特別是。雖然它因會誘導肝臟酶而被歸類為可能引起紫質症的物質，但臨床證據顯示利多卡因並不是。布比卡因是一種安全的替代選擇。
*肝功能受損者

過量
發生利多卡因過量的情況可能是由於局部外用或腸胃外途徑過度給藥、兒童意外口服局部外用製劑（兒童對過量會更敏感）、意外靜脈注射（而非皮下、鞘內或子宮頸旁注射），或美容手術中皮下浸潤麻醉使用時間過長。最大利多卡因安全劑量為每公斤體重3毫克。

藥理學
作用機轉
利多卡因透過延長神經元細胞膜上快速電壓門控鈉離子通道的失活狀態，來改變神經元的訊號傳導。這些通道負責動作電位的傳播。當阻斷作用足夠時，電壓門控鈉離子通道不會開啟，也就不會產生動作電位。精細的劑量調整可高度選擇性地阻斷感覺神經元，而較高濃度則會連帶影響到其他類型的神經元。

相同的原理也適用於這種藥物在心臟中的作用。透過阻斷傳導系統以及心肌細胞中的鈉離子通道，可提高去極化閾值，使心臟更不容易啟動或傳導可能導致心律不整的早期動作電位。

藥物動力學
在利多卡因注射劑給藥後，通常在四分鐘內開始發揮作用，並持續半小時到三小時。

化學
溫度和壓力對構象偏好的影響
利多卡因構象異構體在超臨界二氧化碳 (scCO2) 中的動態轉變，高度依賴於壓力和溫度等外部因素。當這些條件改變，會導致不同的構象，進而影響分子的物理化學性質。這些變化的顯著後果之一是使用超臨界二氧化碳微粉化生產利多卡因時的顆粒大小。分子內醯胺基團位置的變化會觸發分子內和分子間氫鍵的重新分佈，影響微粉化過程的結果和最終的顆粒大小。

獸醫用途
利多卡因在全球的寵物動物和經濟動物獸醫學中受到廣泛使用，並被和世界小動物獸醫協會（World Small Animal Veterinary Association）列為基本獸醫藥物。[https://worldvet.org/evml/]

歷史
利多卡因是第一種胺和醯胺類局部麻醉劑（以前是胺酯類），由瑞典化學家於1943年首次合成（取名"賽羅卡因" (xylocaine)）。尼爾斯·洛夫格倫的同事Bengt Lundqvist在自己身上進行首次注射，進行麻醉實驗。

File:Lidocaine HCl local anesthetic cartridge.JPG|含2%鹽酸利多卡因及1:80,000腎上腺素的注射液。
File:Lidocaine hci.jpg|含1%鹽酸利多卡因的注射液。
File:Vicouslodi.jpeg|含2%利多卡因的黏稠式製劑。

品牌名稱
國際非專有藥名（INN）、英国核准名称（BAN）和（AAN）中的藥物名稱均為"lidocaine"。而之前的BAN及AAN則將將其稱為"lignocaine"。在澳大利亞，新舊名稱將同時顯示在產品標籤上，至少持續到2023年。

Xylocaine是一利多卡因的品牌名稱，指的是此製劑的主要合成結構單元（主要原料）為2,6-二甲苯胺 (2,6-xylidine)。它會被用作古柯鹼和海洛因等街頭毒品的佐劑、摻雜劑和稀釋劑。它也是健身者使用的的三種常見成分之一。

古柯鹼中的摻雜物
利多卡因常作為稀釋劑而添加到古柯鹼中。古柯鹼和利多卡因在塗抹時都會使牙齦麻木。這讓使用者產生高品質古柯鹼的錯覺，而實際上使用者取得的是稀釋過的產品。

藥典收載狀況

• 《日本藥典》 第15版
• 《美國藥典》第31版

參考文獻
外部連結
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