骨化三醇

骨化三醇(INN:calcitriol)又称促鈣三醇鈣化三醇1,25-二羟胆钙化醇(1α,25-dihydroxycholecalciferol,1,25-DHCC)、1,25-二羟维生素D3,是维生素D的活性形式,在正常的情況下由腎臟製造。

骨化三醇是一種激素,可結合並激活細胞核中的,而增加許多基因的表達。骨化三醇主要透過增加腸道對鈣的吸收來增加血液中的鈣離子,在调节血钙与血磷浓度方面有重要作用

医疗应用
骨化三醇用于治疗低血钙症、副腎上腺功能减退症(成人)、骨質軟化、佝偻病(婴幼儿)、慢性肾脏病(腎病變引起的低血鈣症和副甲狀腺功能亢進症)、肾性骨病、骨质疏松症、副甲狀腺功能亢進症引起的低血鈣症、家族性低磷血症(familial hypophosphatemia),以及预防糖皮质素引起的骨质疏松症。給藥方式為透過口服或是靜脈注射。

骨化三醇和其他维生素D受体-配体类似物在调节血钙之外方面的应用也通过验证,其口服劑用于治疗乾癣和乾癬性關節炎,但对乾癣的疗效证据尚不充分。维生素D类似物钙泊三醇是比较常用的治疗乾癣药物。

副作用
過量使用會導致虛弱、頭痛、噁心、便秘、泌尿道感染和腹痛等副作用。骨化三醇透過進一步羥基化形成1,24,25-三羥基維生素D、而失去活性。這是透過CYP24A1的作用而發生。活性維生素 D3酸更易溶於水,會隨膽汁和尿液排出。

歷史
骨化三醇於1971年首次由在美國教授所主持實驗室中工作的,另外還有及其同事們所發現。

骨化三醇於1971年被確定為維生素D的活性形式,於1978年在美國被批准用作醫療用途。它是美國於2021年排名第258最常使用的處方藥,開立的處方箋數量超過100萬張。

此藥品已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。

社會與文化
骨化三醇有多種商品名,如Rocaltrol (羅氏藥廠)、Calcijex (亞培)、Decostriol (Mibe藥廠、Jesalis藥廠)、Vectical () 和 Rolsical (太陽製藥)。

参考资料
RTT
世界衛生組織基本藥物

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