左旋甲狀腺素(INN:levothyroxine,也可寫為L-甲狀腺素(L-thyroxine)),是一種人工合成的甲狀腺激素(T4)。由於其生物半衰期為7.5天(每日服用時),因此大約需要六週才能使血液中的藥物濃度達到穩定水平。
左旋甲狀腺素於1927年首次製成。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。市面上已有左旋甲狀腺素的通用名藥物(學名藥)販售。
醫療用途
左旋甲狀腺素通常用於治療甲狀腺功能低下症,是甲狀腺功能低下症患者的首選治療方式,這些患者通常終生均需使用甲狀腺激素治療。
左旋甲狀腺素也能降低被認為會是導致甲狀腺腫大的促甲狀腺激素(TSH)水平,而被用來治療甲狀腺腫(甲狀腺肥大)。左旋甲狀腺素也被用於抑制TSH分泌,以治療甲狀腺結節或甲狀腺癌。有一部分甲狀腺功能低下症患者,即使接受適當劑量的左旋甲狀腺素治療,且其TSH水平已在正常範圍內,卻仍會持續出現症狀。 劑量確定後,需每年或每半年進行臨床評估和TSH監測。左旋甲狀腺素應在空腹時服用(約在飯前半小時至一小時)。雖然使用左旋甲狀腺素能讓血清中TSH水平恢復正常,但可能無法使異常的低密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇水平恢復正常。
對於接受左旋甲狀腺素治療的患者來說,未能良好遵從服藥指示是導致其體內TSH水平升高的最常見原因。由於甲狀腺激素會透過增加心率和收縮力來提高心臟的氧氣需求,起始劑量過高可能會導致急性冠狀動脈症候群或心律不整出現。根據美國食品藥物管理局(FDA)的懷孕分級,左旋甲狀腺素被歸為A類(對胎兒的風險等級最低)。
左旋甲狀腺素劑量過高會導致甲狀腺功能亢進症。過量使用可能導致心悸、腹痛、噁心、焦慮、意識模糊、躁動不安、失眠、體重減輕和食慾增加。
交互作用
許多食物和物質會干擾人體對甲狀腺素的吸收。此類物質包括含鋁和鎂的制酸劑、西甲矽油、斯克拉非(硫糖鋁)、、(一種膽汁酸螯合劑)和聚苯乙烯磺酸鹽。與碳酸鈣併用可能會降低左旋甲狀腺素的生物利用度。葡萄柚汁可能會延遲左旋甲狀腺素的吸收,但根據一項針對10名20-30歲健康受試者(八男、兩女)的研究,它對年輕人的生物利用度可能沒顯著影響。一項針對八名女性的研究顯示咖啡可能會干擾左旋甲狀腺素的腸道吸收,但影響程度小於食用麥麩。某些物質可能會引起嚴重的副作用。左旋甲狀腺素與氯胺酮併用會導致高血壓和心跳過速。而三環類抗憂鬱藥和四環類抗憂鬱藥會增加其毒性。大豆、核桃、膳食纖維、鈣補充劑和鐵劑也會對吸收產生不利影響。
一家生產左旋甲狀腺素的廠商為最大限度減少交互作用,建議服用後應等待30分鐘至一小時,才能進食或飲用除水以外的任何飲料。他們進一步建議最好在早上空腹時服用。
化學
左旋甲狀腺素是一種人工合成的甲狀腺素(T4),而甲狀腺素是由甲狀腺所分泌。左旋甲狀腺素與甲狀腺素在化學上相同:天然甲狀腺素也呈現"左旋"(levo)手性形式,兩者僅在名稱習慣用法上有差異。T4是由酪胺酸生物合成而來。約5%的美國人口患有T4和T3分泌過多或不足的問題。有關其生物合成的更多資訊,參見甲狀腺激素#新陳代謝。
左旋甲狀腺素在工業上是透過化學合成來製造。酪胺酸是一種常見的起始原料。生產出的激素以其鈉鹽 - 左旋甲狀腺素鈉的形式被納入藥物中。固體藥物,如片劑,則含有該鹽的五水合物形式。
右旋甲狀腺素是左旋甲狀腺素的鏡像異構體,具有相反的、非天然的手性。
作用機制
T4是一種激素原(激素前體),是激素T3的前驅物。T4是一種四碘甲狀腺素,而T3則是三碘甲狀腺原氨酸。介導T4到T3的轉化。T3甲狀腺素是碘化合物中對人類健康極為重要的獨特物質。T3會與細胞核中的甲狀腺激素受體蛋白結合,並透過控制 去氧核醣核酸DNA轉錄和蛋白質生物合成來產生代謝作用。甲狀腺激素在我們身體裡被利用和分解(脫碘作用)後,有一部分會以原形經由腎臟排出。並透過結合和葡萄醣醛酸化作用進行代謝,直接排入膽汁和腸道,在那裡進行腸肝循環(回收及再利用)。此激素則由英國化學家和於1927年成功合成。
社會與文化
經濟學
藥廠(Merck KGaA)製造、並由Provell Pharmaceuticals在美國銷售。]]
左旋甲狀腺素於2022年是美國第四大最常開立的處方藥,處方箋數量超過8,200萬張。此外,市場上同時有品牌藥和學名藥販售。
參考文獻
外部連結
*
艾伯維品牌
含鹵素天然產物
下視丘-垂體-甲狀腺軸激素
甲狀腺激素
碘化酪氨酸衍生物
輝瑞產品
世界衛生組織基本藥物
RTT
有機碘化合物
1914年科學
1914年美國
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