新斯的明

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| bioavailability = 不明,可能少於5%
| metabolism = 被乙醯膽鹼酯酶和血漿酯酶緩慢水解
| elimination_half-life = 50–90分鐘
| excretion = 藥物原型(最高70%)及醇類代謝物(30%)經由尿液排出人體。
| onset = 在10-20分鐘之內 (注射),它也可用於麻醉,以終止非去極化神經肌肉阻滯藥物的作用。

使用後常見的副作用有噁心、唾液增多、腹部絞痛和心跳過緩。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。neostigmine一字源於希臘語的neos,意為"新",以及"-stigmine",後者是引用啟發其設計的生物鹼 - "毒扁豆鹼"。市面上已有新斯狄明的通用名藥物(學名藥)販售。

醫療用途
新斯狄明用於改善重症肌無力患者的肌張力,也用於在手術結束時,逆轉羅庫溴銨和維庫溴銨等非去極化肌肉鬆弛劑的作用。

另一項適應症是急性結腸假性阻塞(或稱歐格爾維症候群)的保守治療,此症候群的特點是病患在沒有真正的機械性阻塞下,發生大規模結腸擴張。

此外,新斯狄明也常用於治療膀胱功能低下。

醫院有時會透過靜脈注射含有新斯狄明的溶液,以延緩蛇咬傷所致的。有研究顯示,如果無法立即取得抗蛇毒血清,透過鼻腔給藥可為患者爭取寶貴的急救時間,是一種有前景的應急措施。

副作用
新斯狄明會增加乙醯膽鹼與全身外分泌腺細胞、心肌細胞及平滑肌細胞上的毒蕈鹼受體結合,因此會產生多種副作用。例如:流涎、流淚、腹瀉、心跳過緩以及支氣管收縮。最先出現的是腸胃道症狀。

新斯狄明也可能引起一般性眼部副作用,包括:頭痛、眉心痛、視力模糊、、角膜周邊充血、充血性虹膜炎、各種過敏反應,以及罕見的視網膜剝離。

藥理學
乙醯膽鹼在神經肌肉接合處被乙醯膽鹼酯酶代謝,分解為醋酸和膽鹼。新斯狄明是乙醯膽鹼酯酶的抑制劑。它與乙醯膽鹼酯酶的陰離子和酯類位點結合,而阻止該酶在乙醯膽鹼分子到達突觸後膜受體前將其分解。此作用導致乙醯膽鹼在神經肌肉接合處積聚,與結合在乙醯膽鹼受體上的非去極化阻斷劑競爭。透過干擾乙醯膽鹼的分解,新斯狄明間接刺激菸鹼受體和毒蕈鹼受體。

新斯狄明透過靜脈注射給藥。當周邊神經刺激器顯示出現第二次收縮反應,或第一次收縮反應明顯高於基線的10%時,就應給予此藥物。藥物發揮最大作用所需的時間在7至10分鐘。它經由肝臟中的酶代謝,並經由尿液中排出人體。

新斯狄明的核磁共振氫譜顯示其化學位移位於:7.8、7.7、7.4、7.4、3.8和3.1百萬分之一(ppm)。其中較高的化學位移是由於芳香環氫原子。而3.8 ppm和3.1 ppm處較低的化學位移,則分別是來自於三級和四級氮的吸電子特性。

歷史
新斯狄明於1931年由兩位在汽巴精化(後併入諾華製藥)的藥學家艾施利曼(John A. Aeschlimann)和賴內特(Max Reinert)首次合成,並於1933年由艾施利曼取得專利。
新斯狄明是首先讓3-二甲胺基苯酚與N-二甲基氨基甲醯氯反應,形成二甲基氨基甲酸酯。接著,再利用硫酸二甲酯對該產物進行烷基化,最終形成新斯狄明。

參考文獻
外部連結
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乙醯膽鹼酯酶抑制劑
氨基甲酸芳香酯
二甲氨基化合物
眼科用藥
季銨鹽
世界衛生組織基本藥物
RTT

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