皮質類固醇

皮質類固醇()又稱类固醇皮质激素,是由腎上腺皮質製造和分泌的類固醇激素,也可經由人工合成,如壓力反應、免疫反應,以及發炎、醣類代謝作用、蛋白質分解代謝、血液中電解質濃度等的控制。皮質類固醇主要分為二類:

  • 糖皮質激素:如皮質醇,控制醣類、脂肪和蛋白質的代謝,透過抑制磷脂分泌、降低嗜伊紅性白血球功能等其他機制,達到抗炎的目的。
  • 鹽皮質激素:如醛固酮,控制電解質和水分濃度,主要透過促進腎臟內鈉滯留等途徑。

人體內普遍存在的天然激素包括:皮質酮(C21H30O4)、可的松(C21H28O5,17-羥-11脫氫皮質(甾)酮)和醛固酮。

生物合成
皮質類固醇是以膽固醇為原料在腎上腺皮質所合成。大多數類固醇反應須由細胞色素P450酵素催化。它位於鐵氧化還原蛋白內,以粒線體作為輔助因子(除了21-羥化酶和17α-羥化酶以外)。

醛固酮和皮質酮的生物合成途徑的第一部分相同,最末部分則分別由醛固酮合成酶和11β-羥化酶中介。這二種酶十分相似,都能進行11β-羥化和12-羥化作用,但前者另能進行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在於腎上腺皮質外緣的球狀帶;11β-羥化酶則可見於束狀帶和球狀帶。

分類
依化學結構
皮質類固醇通常依化學結構不同被分為四類。人體對指定類別的其中一種類固醇產生過敏反應,即表示不耐該類別的所有類固醇。

以粗體標示之類固醇常被用於檢測對外用類固醇的過敏反應。

第一類(A組,氢化可的松类)

  • 氫羥腎上腺皮質素、氫化可的松(hydrocortisone)
  • 醋酸氫羥腎上腺皮質素、醋酸氫化可的松(hydrocortisone acetate)
  • 醋酸腎上腺皮質素(cortisone acetate)
  • 巰基氫化可的松特戊酸鹽(tixocortol pivalate)
  • 泼尼松龙(prednisolone)
  • 甲潑尼龍、甲基潑尼龍(methylprednisolone)
  • 強的松、去氫可的松、潑尼松(prednisone)

第二類(B組,缩丙酮化合物,及其有关物质类)

  • 曲安奈德、去炎松縮丙酮(triamcinolone acetonide)
  • 糠酸莫米松、莫美他松糠酸酯(mometasone furoate)
  • 安西奈德(amcinonide)
  • 布地奈德(budesonide)
  • 地奈德、地索奈德(desonide)
  • 氟欣諾能、氟輕松(fluocinonide)
  • 醋酸氟輕松(fluocinolone acetonide)
  • 哈西奈德、氯氟舒松(halcinonide)

第三類(C組,倍他米松类)

  • 倍他美松、貝皮質醇、培他米松(betamethasone)
  • 倍他美松磷酸鈉(betamethasone sodium phosphate)
  • 地塞米松、迪皮質醇(dexamethasone)
  • 地塞米松磷酸鈉(dexamethasone sodium phosphate)
  • 氟可龍(fluocortolone)

第四類(D組,酯类)
D1組——鹵化类(較少不穩定)

  • 氫化可的松-17-戊酸酯(hydrocortisone-17-valerate)

*鹵米松(Halometasone)

  • 丙酸氯倍他索(clobetasol propionate)

*氟可龍己(Fluocortolone caproate)
*氟可龍戊酸酯(Fluocortolone pivalate)

  • 醋酸氟潑尼定(fluprednidene acetate)
  • 倍他米松戊酸酯(betamethasone valerate)
  • 倍他米松丙酸酯(betamethasone dipropionate)
  • 潑尼卡酯(prednicarbate)

D2組——不穩定的前藥酯类
*氯倍他松-17-丁酸酯(Clobetasone-17-butyrate)
*氫化可的松-17-醋丙酸酯(Hydrocortisone-17-aceponate)
*氫化可的松-17-丁丙酸酯(Hydrocortisone-17-buteprate)

依施用途徑
外用類固醇
主要局部塗抹於皮膚、眼睛和黏膜。

外用類固醇依效力不同分為一到四級;歐洲分類法將藥效最強者歸入第四級,美國則稱之為第一級。

吸入類固醇
用於治療鼻黏膜、鼻竇、支氣管和肺部,包括:

  • 氟尼縮鬆(flunisolide)
  • 丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)
  • 曲安奈德(triamcinolone acetonide)
  • 二丙酸倍氯米松 又名贝克每松(beclomethasone dipropionate)
  • 布地奈德(budesonide)

此外,有些哮喘藥物(商號:Advair)是以氟替卡松丙酸酯結合沙美特羅昔萘酸酯(一種支氣管擴張用藥),可用於12歲以上兒童。

口服類固醇
常見者如潑尼松龍和強的松。

系統性類固醇
以注射和非口服途徑進入體內。

參考資料
參見
*(desoximetasone)

外部連結

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