泼尼松龙

7.4)下和在ALPB(解析線性化泊松-玻爾茲曼(模型))溶劑Wetoctanol(濕辛醇)中的三維空間填充模型。]]

泼尼松龙(INN:prednisolone)又名强的松龙,是一種糖皮質類固醇,用以治療特定種類的過敏、炎症、自體免疫性疾病及癌症。可治療病症如、高血鈣、類風濕性關節炎、皮膚炎、眼睛發炎、哮喘以及多發性硬化症。

短期使用泼尼松龙的副作用為噁心和疲勞。長期使用的常見副作用有骨質疏鬆症、虛弱無力、念珠菌症,及容易出現瘀傷。

泼尼松龙於1955年發現,同年核可為藥物之用,現在已有學名藥流通

醫療用途
泼尼松龙是一種以糖皮质激素為主的皮質類固醇藥物,其盐皮质激素活性低,使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病,例如:哮喘、葡萄膜炎、、類風濕關節炎、蕁麻疹、血管性水腫、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自體免疫性肝炎、全身性紅斑狼瘡、川崎氏病、皮肌炎和結節病。

泼尼松龙滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品,製成無菌眼科懸浮液,用於減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應。它已開展探索作為治療角膜炎的選項。泼尼松龙也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應。
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泼尼松龙也可用作局部外用的滴耳劑。

泼尼松龙也可用於器官移植的免疫抑制藥物。

低劑量的泼尼松龙可用作治療原發性腎上腺功能不全(愛迪生氏病)。

皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應,據推測療效是會延遲或緩慢的。它們能抑制水腫、纖維蛋白沉積、毛細血管擴張、白細胞遷移、毛細血管增生、成纖維細胞增生、膠原蛋白沉積、以疤痕形成的發炎。

副作用
泼尼松龙的使用會帶來一些不良反應:

  • 食慾增加,體重增加、噁心和不適;
  • 感染風險增加;
  • 兒童的心血管疾病事件;
  • 皮膚病學的反應包括臉紅、青腫/皮膚變色、傷口癒合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛髮生長;
  • 高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療;
  • 月經異常;
  • 對激素的反應較弱,尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下;
  • 電解質變化:血壓升高、鈉增加和低鉀,導致鹼中毒;
  • 胃腸道系統的影響:胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險;
  • 肌肉和骨骼異常,例如肌肉無力/肌肉流失、骨質疏鬆症、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折。
  • 神經系統影響,包括非自主運動(抽搐)、頭痛及眩暈;
  • 心理社會的行為和情緒障礙

,其中攻擊性是最常見的認知方面的症狀之一,特別是在口服使用時。

鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用,在某些病理情況下會限制類固醇的使用。

在退出長期或大劑量使用泼尼松龙後,可能導致腎上腺功能不全。然而目前沒有數據顯出個體在點滴眼藥水後,體內出現泼尼松龙的程度。不過當皮質類固醇經全身給藥時,已有體內出現的記錄,且可能會影響胎兒的生長。

泼尼松龙的藥物交互作用包括其他免疫抑制劑 ,如硫唑嘌呤或環孢素、,如氯吡格雷 、抗凝劑 ,如達比加群或華法林、或NSAIDs,如乙醯柳酸(阿斯匹靈)、塞來昔布或是布洛芬。

藥理學
作為糖皮质激素,泼尼松龙的親脂性結構使其易於通過細胞膜,然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮质激素受體(GCR)。結合後,GC/GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮质激素受體的解離,使GC/GCR複合物在核內移位。此過程在結合後20分鐘內發生。一旦進入細胞核,蛋白二聚體GC/GCR複合物結合到稱為糖皮质激素反應元件(GREs)的特定DNA結合,從而導致基因表達或抑制。正反應元件(GREs)與負反應元件(GREs)的結合會導致抗炎蛋白的合成,這會阻斷炎症基因的轉錄。

化學
泼尼松龙是一種孕烷有機化合物的皮質類固醇,它與其同源的強的松密切相關,兩者具有相同結構的化合物,除了在C11附近節省了兩個氫分子。它也被稱為δ1-皮質醇、δ1-氫化強的松、脫氫皮質醇1號及2號、脫氫皮質醇1號及2號、或脫氧皮質醇1號及2號。

社會與文化
運動員禁用
作為一種糖皮质激素,根據世界反興奮劑組織(WADA)的反興奮劑規定,未經授權或在比賽中途透過口服、靜脈注射、肌肉注射或以直腸途徑臨時使用泼尼松龙均被禁止。符合WADA規定的話,該藥物可與TUE(治療用途豁免)於比賽中使用。在比賽中局部使用泼尼松龙,以及在比賽以外的任何用途則不受規範 。

藥劑名稱

  • 「柏理」康速龍錠,5毫克,(培尼皮質醇),臺灣"應元化學製藥公司"(柏理公司委托)。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

參考文獻
外部連結
*[http://www.chimei.org.tw/main/right/right01/cmh_department/55500/guide/08.prednisolone.pdf Prednisolone 樂爾爽片®]

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