地尔硫䓬

地尔硫䓬(),又名硫氮䓬酮哈氮䓬,化學名称為“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。

化学式
*分子式:C22H26N2O4S
*分子量:414.53
*组分含量:C 63.74%,H 6.32%,N 6.76%,O 15.44%,S 7.74%

药理毒理
地爾硫卓是一種有效的血管擴張劑,通過強烈抑制房室結傳導增加血流量並可變地降低心率。[17]化學上,它基於1,4- 硫氮雜環,使其成為苯並硫氮雜型鈣通道阻滯劑。

它是冠狀動脈和外周血管的血管擴張劑,可降低外周阻力和後負荷,但不如二氫吡啶(DHP)鈣通道阻滯劑那樣有效。這導致最小的反射性交感神經變化。

地爾硫卓具有負性肌力作用, 。這意味著地爾硫卓導致心肌收縮力下降,心率降低 - 由於竇房結緩慢,以及通過房室結傳導減慢- 增加每次搏動所需的時間。這些效果中的每一種都導致心臟的氧消耗減少,從而減輕心絞痛症狀。這些效果還通過減少泵出的血液來降低血壓。

药代动力学
适应症
*用于各型心绞痛,室上型心律失常,轻至中度原发性高血压。

用法用量
*30–60 mg/次。每日3次。
*用于心律失常时,可每日4次口服。
*用于高血压时,给予120-240 mg/日,分3-4次服药。

不良反应
*头晕、头痛、心动过缓、怠倦、乏力感。
*肝功能异常。
*过敏反应。
*胃肠道反应。

禁忌
*Ⅱ度以上房室传导阻滞或房窦传导阻滞的患者,重度心动过缓患者,孕妇禁用。

注意事项
*须逐渐减量停药。
*Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。

药物相互作用
*可与抗高血压药、β-阻滞剂、罗芙木碱制剂或地高辛发生相互作用。

药物分类
*循环系统药物 Circulatory System Agents
*钙通道阻滞剂 Calcium Channel Blockers
*钙拮抗药

参见
*分类药物列表
*合成药物列表

外部連結

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