布比卡因

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| bioavailability = n/a
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| onset = 15分鐘內。适用于、硬膜外阻滞（硬脊膜外麻醉）和蛛网膜下隙阻滞。

作用时间较利多卡因长2～3倍，亦可與少量腎上腺素混合以延長作用時間。此藥物通常在15分鐘內開始作用，並持續2至8小時。

使用此藥物的可能副作用有昏睡、肌肉抽搐、耳鳴、視力變化、低血壓和心率不整。它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。市面上有此藥物的通用名藥物流通。一種品牌名稱為Xaracoll的布比卡因植入式製劑於2020年8月獲得FDA核准用於醫療用途。此藥物是分娩期間硬膜腔外麻醉以及術後疼痛管理最常用的局部麻醉劑。布比卡因脂質體製劑（商品名EXPAREL）與普通布比卡因用於傳統神經周圍注射相比，尚未顯示出臨床益處，但有些行業資助的研究報告顯示其用於局部浸潤麻醉時具有益處。

布比卡因與（商品名Xaracoll）的固定劑量組合，適用於成人開放性後止痛用，可維持24小時。

布比卡因注射劑（商品名Posimir）適用於成人，在關節鏡直接觀察下將布比卡因給藥至肩峰下間隙，以產生術後鎮痛作用，最長可維持72小時。

禁忌症
對布比卡因，或其他酰胺類局部麻醉藥有過敏反應的患者禁用此藥物。產科宮頸旁阻滯術和靜脈局部麻醉 （Bier氏阻滯術）由於可能會有止血帶鬆脫、藥物全身吸收導致心臟驟停的風險，因此禁用於此類麻醉方式。由於0.75%的製劑與難治性心臟驟停有關，在個體分娩期間的硬膜外腔麻醉中禁用。。然而如果正確給藥，不良反應很少見。大多數的反應是由注射部位加速吸收、無意的血管內注射或緩慢的代謝降解所引起。過敏反應很少發生對中樞神經系統的不良影響可能表示即將發生心臟毒性，應仔細監測。

*中樞神經系統：口周麻木、臉部刺痛、眩暈、耳鳴、煩躁、焦慮、頭暈、癲癇發作、昏迷
*心血管：低血壓、心律不整、心跳過緩、心臟傳導阻滯、心搏停止

過量用藥
根據動物實驗顯示脂質乳化物（一種常用的靜脈注射劑）可針對局部麻醉藥過量繼發的嚴重心臟毒性進行有效治療，一些人類病例報告也支持此看法。擴大宣傳此治療法的計劃也已發表。

懷孕與哺乳期
布比卡因可穿過胎盤，屬於C類妊娠藥物。然而它被批准用於足月產科麻醉。布比卡因會分泌進入母乳，應與患者討論停止母乳哺育與停用布比卡因之間的權衡取捨。

藥理學
藥效學
布比卡因與電壓門控鈉離子通道的細胞內部分結合，阻止鈉流入神經元，而防止去極化。如果沒去極化，就不會發生疼痛訊號的啟動或傳導。

藥物動力學
布比卡因和其他局部麻醉藥的全身吸收速率取決於給藥的劑量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管分佈以及製劑中是否存在腎上腺素。

*發生作用（途徑與劑量依賴性）：1–17 分鐘
*作用持續時間（途徑與劑量依賴性）：2-9小時
*生物半衰期：新生兒:8.1小時，成人：2.7小時
*達到最大血藥濃度的時間（對於週邊、硬膜腔外或尾骶骨阻滯）：30–45分鐘
*蛋白結合率：約95%
*代謝：肝臟
*排泄：腎臟（6%保持原有形式）該藥品的申請者是Pacira Ireland Limited。

經濟學
市面上已有布比卡因的通用名藥物流通。

參見
*

參考文獻
局部麻醉藥
哌啶
乙醯苯胺
世界衛生組織基本藥物
RTT
正丁基化合物