氟康唑(INN:fluconazole)又称氟康那唑,屬於氟代三唑類抗真菌药,对白念珠菌、犬小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等有强力抗菌活性,一般認為氟康唑透過干擾真菌的细胞膜合成達成抑制真菌生長的效果,例如念珠菌症、 芽生菌病、山谷熱、隱球菌病、組織胞漿菌病、皮癬菌病及花斑癬。本品名列於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,已有學名藥。
氟康唑常見的副作用為嘔吐、腹瀉、紅疹及。
氟康唑的活性範圍涵蓋大多數念珠菌屬(但不包括或光滑念珠菌)、新型隱球菌、某些雙相性真菌和皮癬菌等。常見醫療用途包括有:
*治療非全身性的陰道、喉嚨和口腔念珠菌感染。
*治療免疫系統健康者發生的某些全身性念珠菌屬感染,包括血液、腎臟或關節感染。當感染部位在心臟或中樞神經系統,以及治療免疫系統較弱者發生的活動性感染時,通常會優先選擇其他抗真菌藥物。
*預防免疫系統較弱者發生的念珠菌屬感染,例如因癌症化學療法而導致嗜中性白血球低下者、後期愛滋病者、接受器官移植個體和早產兒。
*作為二線藥物,用於治療中樞神經系統真菌感染所導致的隱球菌屬腦膜腦炎。
抗藥性
唑類的抗真菌藥物抗藥性通常在長期藥物治療過程中逐漸產生,導致免疫功能低下患者(例如,接受鵝口瘡或感染治療的晚期愛滋病患者)的臨床治療失敗。
對抗抗藥性
由於真菌對氟康唑及相關唑類藥物的抗藥性日益增加,因此迫切需要迅速找到有效的對抗方案。世界衛生組織(WHO)指出,由於氟康唑價格低廉且易於給藥,因此被廣泛使用,而對其上升的抗藥性感到擔憂。
對於日益普遍的念珠菌屬感染,可能的解決方案是聯合治療 - 將天然成分與市售抗真菌藥物結合使用,來解決抗藥性問題。
副作用
與氟康唑治療相關的不良藥物反應有。
個體若於懷孕期間服用,可能導致對胎兒危害。然而這些危害案例僅發生在懷孕初期大量服用高劑量的婦女身上。
有些人對唑類藥物過敏,因此可能也會對氟康唑過敏。
口服氟康唑整體而言並未顯著增加胎兒先天性缺陷的風險,雖然氟康唑會略微提高法洛氏四重症的發生機率,但其絕對風險仍屬偏低。相較之下,孕期婦女使用氟康唑,自然流產的風險則會增加五成。
氟康唑不應與西沙必利同時服用,因為可能導致嚴重甚至致命的心臟問題。
口服懸浮液用要我無粉末因含有蔗糖,患有遺傳性果糖吸收不良、葡萄糖/半乳糖吸收不良或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏症的患者不應使用。膠囊含有乳糖,患有罕見的遺傳性半乳糖吸收不良、拉普乳糖酶缺乏症缺乏症或的患者不應服用。
禁忌症
以下患者禁用氟康唑。因此理論上氟康唑會降低任何經由這些酶代謝的藥物的代謝速率並增加其濃度。此外,由於它對QT間期可能產生的影響,若與其他會延長QT間期的藥物同時使用,會增加心律不整的風險。研究顯示,即使在對藥物有抗藥性的白色念珠菌感染中,添加小檗鹼也具有與氟康唑協同增效的作用。氟康唑可能會增加紅黴素的血清濃度(應避免合併使用)。氟康唑主要是一種抑菌劑,然而,在劑量依賴性方式下,它可能對某些微生物(特別是隱球菌屬)具有殺菌作用。
藥物動力學
氟康唑經口服給藥後,幾乎在兩小時內就會被人體完全吸收。生物利用度不受胃酸缺乏的顯著影響。在每日100毫克至400毫克的標準劑量範圍內,它尿液、淚液和皮膚中的濃度約為血漿中濃度的10倍,而唾液、痰液和陰道液中的濃度約等於血漿中的濃度。氟康唑的生物半衰期遵循零級動力學,只有10%的消除是由代謝引起,其餘部分則經由尿液和汗液排出。腎功能受損的患者有藥物過量的風險。
歷史
氟康唑由輝瑞製藥於1981年在英國取得專利,並於1988年開始商業使用。
参考文献
延伸閱讀
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外部链接
*[https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a690002.html 美國國家藥物資料庫]
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