帕利哌酮

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醫學用途
帕利哌酮用於治療思覺失調症和情感思覺失調症。

帕利哌酮被核准作單一療法,用於治療思覺失調症,以及治療情感思覺失調症,或是作為情緒穩定劑和/或抗抑鬱藥的輔助治劑。

其他的不良反應有坐立不安、排汗增加和睡眠困難。較不常見的症狀是出現世界天旋地轉的感覺、麻木或肌肉疼痛。雖然其特定的作用機制尚未被完全了解,但據信帕利哌酮和利培酮的作用途徑相似,甚至可能相同。帕利哌酮的療效被認為是透過中樞多巴胺能和血清素能的拮抗作用產生,但帕利利哌酮與其母體化合物利培酮一樣,在5-HT2A受體處充當反向激動劑。[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3791992/ 15]帕利哌酮也充當alpha-1和alpha-2腎上腺素受體以及H1組織胺受體的拮抗劑。

利培酮及其代謝物帕利哌酮的療效會被誘導劑(例如貫葉連翹(又稱聖約翰草))降低。

歷史
帕利哌酮(品牌名稱"Invega")於2006年獲得FDA核准用於治療思覺失調症,又於2009年獲得FDA呵核准用於治療情感思覺失調症。帕利哌酮的長效注射劑型,在美國以品牌名稱"Invega Sustenna"銷售,在歐盟以"Xeplion"品牌名稱銷售,

社會與文化
死亡事件
2014年4月有報導指出在日本,於10,700名接受長效注射劑棕櫚酸帕利哌酮治療的患者中,發生21人死亡的案例。

品牌名稱
一種品牌名稱為"Invega Trinza"的棕櫚酸帕利哌酮的劑型於2015年5月獲得FDA批准。歐洲藥品管理局於2016年批准一種類似的長效緩釋懸浮液,最初品牌名稱為"Paliperidone Janssen",後更名為"Trevicta"。FDA於2021年9月核准一種較新的棕櫚酸帕利哌酮劑型,品牌名稱為"Invega Hafyera"。

參考文獻
外部連結
*

α2受體拮抗劑
非典型抗精神病藥
比利時發明
強生品牌
氟代芳烴
內醯胺
情緒穩定劑
棕櫚酸酯
哌啶
世界衛生組織基本藥物

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