缬更昔洛韦

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缬更昔洛韦一般用於治療罹患愛滋病或是進行器官移植後個體的巨細胞病毒感染。由於它僅能抑制，而非治癒感染，因此通常需要長期使用。

使用後常見的副作用有腹痛、頭痛、失眠、噁心、發燒和以及全血細胞計數異常（特別是嗜中性白血球低下、貧血與血小板減少症）。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。它的通用名藥物（學名藥）已於2017年獲准上市。

醫療用途
成人
纈更昔洛韋通常用於治療因有愛滋病而感染的巨細胞病毒（CMV）。還用於預防接受過心臟移植、腎臟移植或胰腎聯合移植，而具有感染巨細胞病毒疾病風險者的患者。其他副作用有發燒、失眠、周圍神經病變 視網膜剝離。

當細胞受到感染後，更昔洛韋會先被巨細胞病毒（CMV）所編碼的病毒胸苷激酶進行磷酸化，轉化為單磷酸更昔洛韋。人體細胞激酶進一步磷酸化該分子以產生二磷酸更昔洛韋，然後是三磷酸更昔洛韋。

藥物動力學
#口服後的生物利用度約為60%。高脂肪食物會顯著增加生物利用度及血清中的峰值濃度。
#達到最高血清濃度約需2小時。
#在腎功能正常的人體內，纈更昔洛韋會以更昔洛韋的形式經由尿液排出，半衰期約為4小時。
#本藥物的機制是透過病毒的蛋白激酶 HCMV UL97 活化，隨後由細胞激酶進行磷酸化。同樣能活化纈更昔洛韋。

化學
關於纈更昔洛韋的合成路徑，已有相關文獻進行綜述。多數合成路徑均以更昔洛韋作為起始原料。

社會與文化
價格與專利狀況
羅氏製藥出品的Valcyte受到專利保護。然而由日資印度公司第一三共-製造的學名藥製劑，被美國新澤西州地方法院判定並未侵犯羅氏的專利。

FDA於2014年11月批准兩家製造商的出品的學名藥。

羅氏出品的纈更昔洛韋在使用四個月療程，索價在高收入國家約為8,500美元，在印度則為6,000美元。然而，纈更昔洛韋的專利於2010年被駁回，羅氏為此提出上訴 ，但於2013年仍被判定敗訴。

其他应用
缬更昔洛韦被推荐应用于慢性疲劳综合症。据报道，有12位患者中有9例治疗成功。斯坦福大学进行了一个双盲、对照的研究，结果还未公布，但公布的消息显示缬更昔洛韦具有显著的改善作用。

產品名稱
此藥物於市場上銷售的商品名稱還有Cymeval、Valcyt、Valixa、Darilin、Rovalcyte、Patheon以及Syntex等。

引用
外部連結
*

胺基酸衍生物
羧酸酯
醚
伯醇
前藥
嘌呤