伐昔洛韦

伐昔洛韦(INN:valaciclovir,USAN:valacyclovir,VCV)又称万乃洛韦,商品名维德思(Valtrex)等,是一种化学合成的广谱鸟嘌呤核苷类似物(类核苷)抗病毒药物,用于单纯疱疹和带状疱疹感染,在某些高風險病例中,它也用於預防腎臟移植後的巨細胞病毒感染,此藥物經由口服給藥。嚴重的副作用有腎臟問題,個體在懷孕期間使用對於所懷胎兒似乎安全。它是世界衛生組織基本藥物標準清單中作為替代療法的藥物。市面上已有其通用名藥物(學名藥)供應。此藥物於2023年是美國排名第98位最常用的處方藥,開立的處方箋數量有七百萬張。

醫療用途
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伐昔洛韦用于治疗I型、II型单纯疱疹病毒(包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染),以及水痘带状疱疹病毒感染。可用于阿昔洛韦的所有适应症。

伐昔洛韋用於治療單純疱疹病毒(HSV)和水痘帶狀疱疹病毒(VZV)感染,包括:

*口腔及生殖器單純疱疹(治療與預防)
*降低復發性感染者對未感染者的HSV傳播風險
*帶狀疱疹:治療疱疹的典型劑量為每日口服三次,每次1,000毫克,連續服用七日
*器官移植後的巨細胞病毒感染預防
*免疫功能受損者(如接受癌症化學治療者)的疱疹病毒感染預防
*兒童及青少年(2至18歲)的水痘

不良反應
相關的常見伐昔洛韋不良反應(≥1%的使用者)與其活性代謝物阿昔洛韋相同,包括:噁心、嘔吐、腹瀉和頭痛。

不常見的副作用(0.1–1%的使用者),包括:焦躁、眩暈、混亂、頭暈、水腫、關節痛、喉嚨痛、便秘、腹痛、皮疹、虛弱和/或腎功能損害。

罕見的副作用(<0.1%的使用者),包括:昏迷、癲癇發作、嗜中性白血球低下、白血球減少症、震顫、共濟失調、腦病變、精神病症狀、、厭食、疲勞、肝炎、史蒂芬斯-強森症候群、和/或過敏性休克。。

阿昔洛韋對大多數疱疹病毒科物種具有活性。按活性降序排列依次為:

*單純疱疹病毒第一型(HSV-1)、
*單純疱疹病毒第二型(HSV-2)、
*水痘帶狀疱疹病毒(VZV)、
*人类疱疹病毒第四型(EBV)和
*巨細胞病毒(CMV)

此藥物主要針對單純疱疹病毒(HSV)具活性,對水痘帶狀疱疹病毒(VZV)的活性則較弱。對於人类疱疹病毒第四型(EBV)與巨細胞病毒(CMV)僅具備有限的療效。然而伐昔洛韋已被證實能降低或消除急性傳染性單核白血球增多症患者體內的EB病毒,而顯著減輕症狀嚴重程度。伐昔洛韋與阿昔洛韋的作用機制均為抑制病毒的DNA複製,但截至2016年為止,尚無充分證據顯示其對EB病毒有效。阿昔洛韋(也稱無環鳥苷)療法確實能預防病毒潛伏,但尚未證明能有效清除神經節中的潛伏病毒。

該藥物亦用於B病毒的暴露後預防。
化學
伐昔洛韋的合成細節最初由英國慈善基金會惠康基金會的科學家所發表。

阿昔洛韋與經由羧苄基保護的纈氨酸進行酯化,並使用二環己基碳二亞胺(DCC)作為失水反應劑。在最後一步中,使用氧化鋁載鈀催化劑通過氫化反應移除保護基。

歷史
伐昔洛韋於1987年取得專利,並於1995年投入醫療用途。

引用

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