{{Drugbox
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| alt = Skeletal formula of hydralazine
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| alt2 = Ball-and-stick model of the hydralazine molecule
| tradename = Apresoline、BiDil及其他
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a682246
| DailyMedID = Hydralazine
| pregnancy_AU = C
| routes_of_administration= 口服給藥, 靜脈注射
| ATC_prefix = C02
| ATC_suffix = DB02
| legal_AU = S4
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| legal_CA = Rx-only
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| bioavailability = 26–50%
| protein_bound = 85–90%
| metabolism = 肝臟
| elimination_half-life= 2–8小時, 7–16小時 (腎臟功能受損者)
| excretion = 尿液
| onset = 5-30分鐘,是一種血管舒張劑。適應症包含妊娠高血壓以及。通常於攝入後約15分鐘開始發揮作用,並持續6小時左右,於1949年取得專利。此藥物已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。它在美國於2022年最常使用處方藥中排名第121,開立的處方箋數量超過500萬份。
醫療用途
肼屈嗪會引起反射性交感神經對心臟的刺激(感壓反射),因此並不作為治療高血壓的第一線藥物。交感神經刺激可能會增加心率和心輸出量,且在冠狀動脈疾病患者中可能會引起心絞痛或心肌梗塞。此藥物也可能增加血漿中腎素濃度,導致體液滯留。為預防這些副作用,在開立肼屈嗪的處方時通常也開立β受體阻滯劑(例如普萘洛爾)及利尿劑作聯合使用。
肼屈嗪常與硝酸異山梨酯合用,用於治療非洲裔患者的心臟衰竭。前述的藥物組合是第一種用於特定種族治療的處方。
患有心跳過速、心臟衰竭伴隨高心輸出量(例如甲狀腺毒症)、縮窄性心包炎、全身性紅斑狼瘡、主動脈瘤剝離或紫質症的族群不應使用此藥物。
用藥後很常見(>10%發生率)的副作用有頭痛、心跳過速和心悸。
常見(1-10%發生率)的副作用有臉紅、低血壓、心絞痛、關節疼痛或腫脹、肌肉痛、心房利鈉肽檢測呈陽性、胃部不適、腹瀉、噁心和嘔吐,以及水腫(鈉和水分滯留)。可能的作用机轉有:
- 干扰第二信使肌醇三磷酸作用,限制平滑肌细胞肌浆网的钙离子释放、
- 作为一氧化氮供体、及
- 激活缺氧诱导因子。
化學
肼屈嗪屬於類藥物。
歷史
肼屈嗪是瑞士汽巴精化製藥的科學家在尋找瘧疾治療方法時無意中發現,最初被稱為C-5968和1-肼酞嗪,汽巴精化於於1945年提出專利申請,於1949年取得,提出其降血壓活性的首批科學文獻於1950年發表。 此藥物於1953年獲得美國食品藥物管理局(FDA)核准作醫療用途之用。
此藥物是最早可經口服給藥的降血壓藥物之一在美國同等劑量則需約50至100美金。
研究
此藥物也用作抑制劑方面的研究,以治療骨髓增生異常症候群(一組起源於造血幹細胞或祖細胞的異質性髓系克隆性腫瘤疾病)。
參考文獻
抗高血壓藥物
作用機轉不明的藥物
肝毒素
肼
單胺氧化酶抑制劑
呔嗪
世界衛生組織基本藥物
RTT
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